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抗真菌藥的作用機(jī)制篇一
第一節(jié) 唑類抗真菌藥
一、分類：咪唑
二、作用機(jī)制：
抑制真菌細(xì)胞色素p-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。
三、常用藥物
1.硝酸咪康唑
咪唑類
化學(xué)名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1h-咪唑硝酸鹽
深部感染，廣譜
2.酮康唑
化學(xué)名：順-1-乙?；?4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1h-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性
除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌
3.氟康唑
化學(xué)名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1h-1,2,4三唑-1-基甲基 )1h1,2,4三唑1-基乙醇。
特點(diǎn)：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。
4.克霉唑
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
5.伊曲康唑
四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系
1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強(qiáng)
2.氮唑環(huán)1位相連取代基
為苯環(huán)時(shí)，4位或2位有負(fù)電性取代基
(鹵素)活性好
4.r1、r2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。
r1為醇(氟康唑)，深部首選
5.有立體化學(xué)要求
第二節(jié) 其他類
1.特比萘芬
特點(diǎn)：萘、烯丙胺、炔
廣譜
治療淺表真菌感染
2.氟胞嘧啶
一、最佳選擇題
1.以下哪個(gè)不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系
a.1位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)
b.5位有烷基取代時(shí)活性增加
c.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團(tuán)
d.6位f取代可增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞的通透性
e.7位哌嗪取代可增強(qiáng)抗菌活性
答案: b
二、配伍選擇題
a.異煙肼
b.特比萘酚
c.諾氟沙星
d.氟胞嘧啶
e.乙胺丁醇
1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶
2.與銅離子形成紅色螯合物
3.為烯丙胺類抗真菌藥
4.與cuso4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色
答案：1.c 2.a 3.b 4.e
三、多選題
6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是
a.對(duì)氨基水楊酸
b.甲氧芐啶
c.利福平
d.左氧氟沙星
e.磺胺甲唑
答案: ade
抗真菌藥的作用機(jī)制篇二
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