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抗結(jié)核藥的種類篇一
抗寄生蟲藥
第1節(jié)
概述
一、概念:凡能驅(qū)除或殺滅畜禽體內(nèi)、外寄生蟲的藥物稱為抗寄生蟲藥。
二、病原性寄生蟲分類:
蠕蟲:線蟲、吸蟲、絳蟲、棘頭蟲。
原蟲:焦蟲、鞭毛(錐蟲、毛滴蟲、黑色組織滴蟲等)、孢子蟲(球蟲、弓形體等)。
蜘蛛昆蟲:螨、虻、蛆、蠅等。
三、抗寄生蟲藥的合理使用(注意事項)
抗寄生蟲藥不僅有驅(qū)去、殺死寄生蟲的作用,還對機體產(chǎn)生毒性作用。
(1)準(zhǔn)確選藥。盡量選擇廣譜、高效、低毒、便于投藥、價格便宜、無殘留或低殘留、不易產(chǎn)生耐藥性的藥物;
(2)準(zhǔn)確掌握劑量和給藥時間。有時要間隔用藥或輪換使用,避免耐藥性的產(chǎn)生。
(3)混飲投藥前,應(yīng)禁水,混飼投藥前,應(yīng)禁食,藥浴前應(yīng)多飲水等;(4)大規(guī)模用藥時應(yīng)作安全試驗;
(5)停藥后要經(jīng)過一定的休藥期,產(chǎn)品才能上市;(6)必要時可用聯(lián)合用藥;
(7)嚴(yán)格執(zhí)行休藥期,控制藥物在動物組織中的最高殘留。
第2節(jié)
抗蠕蟲藥
主要分為:抗線蟲、吸蟲和絳蟲藥。
抗蟲機理:
1、影響蟲體內(nèi)的酶。使蟲體的神經(jīng)肌肉痙攣麻痹,或能量缺乏。
2、作用蟲體內(nèi)的受體。如噻嘧啶。
3、干擾蟲體的代謝。如三氮脒。
4、影響蟲體內(nèi)離子平衡或轉(zhuǎn)運。如聚醚類抗球蟲藥與k、na、ca離子結(jié)合形成親脂性復(fù)合物,能自由穿過細(xì)胞膜,破壞細(xì)胞內(nèi)離子平衡。
一、驅(qū)線蟲藥
驅(qū)腸道線蟲藥:敵百蟲、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊維菌素等 驅(qū)肺線蟲藥:氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊維菌素
(一)有機磷酸酯類
-敵百蟲
性狀:精制的敵百蟲為白色結(jié)晶粉末,有氯醛氣味,水溶液呈酸性,在堿性溶液中可水解成毒性更強的敵敵畏。為有機磷中的低毒,本品廣譜、高效、價廉、易得、給藥方便。
體內(nèi)過程:各種方法易吸收,由尿排出,殘留少。
作用:抑制蟲體內(nèi)膽堿酯酶的活性,使蟲體內(nèi)ach蓄積,蟲體興奮痙攣麻痹死亡。
應(yīng)用:
1、驅(qū)腸道線蟲:內(nèi)服,肌注可驅(qū)去大多數(shù)線蟲、蛔蟲、鞭蟲、鉤蟲、毛道線蟲、線蟲等。
2、某些吸蟲:少數(shù)吸蟲,姜片吸蟲等。對血吸蟲,有一定療效。
3、殺蟲藥:外用可驅(qū)去螨、蠅和吸血昆蟲(蜱、虻、蚊、蚤等)。
中毒反應(yīng):本品為有機磷類的低毒藥,堿性,劑量過大,易引起中毒,出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過度興奮的中毒癥狀,敏感性為禽—?!颉i馬,禽最敏感。表現(xiàn)為:流涎、厭食、腹痛、腹瀉、囗吐白沫,呼吸困難,局部肌肉振顫,步態(tài)不穩(wěn)等,一般4-6小時可自然恢復(fù),嚴(yán)重時會死亡。
解救:輕度時,用阿托品對抗中毒癥狀。重度時,先用阿托品,再反復(fù)用解磷定解救至癥狀消失。根據(jù)情況,給予強心(安鈉咖),鎮(zhèn)靜(氯丙嗪)等藥。
(二)咪唑并噻咪唑類
鹽酸左旋咪唑(左咪唑,左噻咪唑)
性狀:本品為高效、廣譜、低毒的抗線蟲藥
機理:抑制蟲體延胡素酸還原后,可干擾糖代謝過程,使atp缺乏 作用:(1)驅(qū)線蟲。
(2)增強機體的免疫能力。
應(yīng)用:(1)抗線蟲藥。如蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲等70多種腸道線蟲、肺線蟲病。
(2)作為奶牛隱性乳房炎的預(yù)防藥。
不良反應(yīng):安全范圍大,馬、駱駝敏感,不宜用。劑量過大,會引起類似膽堿能過度興奮的癥狀,一般可迅速緩解。
注意事項:(1)泌乳牛禁用(休藥期);(2)馬 駱駝慎用。
(三)苯駢咪唑類
甲苯咪唑
應(yīng)用:驅(qū)殺腸道線蟲,如蛆蟲、蟯蟲、鉤蟲等。家禽呼吸道線蟲,如氣管交合線蟲。人、畜的多種絳蟲及幼蟲。
不良反應(yīng):安全、不良反應(yīng)少,母畜妊娠期內(nèi)忌用,以防畸胎。
丙硫咪唑(阿苯達(dá)唑、抗蠕敏)
應(yīng)用:驅(qū)腸道線蟲、絳蟲、和多數(shù)吸蟲。對常見的腸道線蟲、肺線蟲、絳蟲豬囊蟲及肝片吸蟲等,對豬、牛囊尾蚴有一定療效。
(五)抗生素類
伊維菌素(艾佛菌素、滅蟲?。?/p>
作用與應(yīng)用:為新型、廣譜、高效、低毒的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素驅(qū)蟲藥。內(nèi)服、皮注均易吸收。主要用于驅(qū)外寄生蟲(螨、虱、蠅等)和線蟲(腸道、肺部)成蟲及幼蟲。
注意事項:休藥期豬28天、羊21天、羊奶28天。注射給藥,通常一次即可,嚴(yán)重螨病家畜,每隔7-9天,再用藥2-3次。
阿維菌素
機理:抑制r-氨基丁酸
抑制性iu遞質(zhì)(r-gaba)釋放 應(yīng)用:(1)線蟲病 ;(2)螨蟲病和其它昆蟲病。注意事項(1)泌乳牛、羊禁用;(2)牧羊犬慎用。
越霉素(得利肥素)
應(yīng)用:驅(qū)蟲(豬禽蛔蟲)抗菌(g+ g-霉菌)促生長
潮霉素b(效高素)
應(yīng)用:驅(qū)蟲(蛔蟲,鞭蟲)
(六)其它類
哌嗪(驅(qū)蛔靈)
作用:對抗蟲體內(nèi)ach的作用,使蟲體的肌肉馳緩,失去附著能力,而由腸蠕動隨糞便排出。本品特點:蟲體麻痹前有興奮現(xiàn)象,不會引起膽道、腸管的梗塞,安全。
應(yīng)用:驅(qū)畜禽蛔蟲。
氰乙酰肼
作用與應(yīng)用:對牛、羊、豬肺線蟲成蟲均有效,使蟲體失去活力,然后被呼吸道粘膜上皮的纖毛運動送到氣管上部,經(jīng)咳嗽吞入消化道內(nèi)被消滅。
二、驅(qū)絳蟲藥:
絳蟲是人畜共患的寄生蟲。成蟲在腸道內(nèi)(人或犬),幼蟲分布的部位則不同。
成蟲(終未宿主)
部位
幼蟲(中間宿)
部位 無鉤絳蟲
人腸
牛囊尾幼,牛囊蟲
肌肉 有鉤絳蟲
人腸
豬囊尾幼,豬囊蟲
肌肉 細(xì)粒棘球絳蟲
犬等肉食動物小腸
棘球蚴、包蟲(哺乳動物)
肝等任何臟器
泡狀帶絳蟲
犬等肉食動物小腸
細(xì)頸囊尾蚴(家畜)肝漿膜、網(wǎng)膜、腸系膜
人畜(成蟲)——糞便——牛、豬等(幼蟲)——人、犬食肉感染——成蟲——卵。
絳蟲的終末宿主和中間宿主之間形成鏈狀感染,故在驅(qū)絳蟲時,應(yīng)加強人畜糞便的管理及肉品檢驗。
常用藥物有:氯硝柳胺(滅絳靈)(血防-67)、鶴草酚、硫雙二氯酚、吡喹酮、丙硫苯咪唑等。
氯硝柳胺(滅絳靈、血防-67)
作用:抑制了蟲體的葡萄糖的吸收,并破壞其氧化過程,使蟲體內(nèi)乳酸大量蓄積而死。
低毒高效,(1)絳蟲;(2)前后吸盤吸蟲;(3)釘螺。
應(yīng)用:(1)治療畜禽各種絳蟲病。(2)治療牛、羊前后盤吸蟲。(3)殺滅釘螺(日本血吸蟲的中間宿主)。
鶴草酚
作用:驅(qū)絳蟲。
應(yīng)用:驅(qū)去人體絳蟲(有鉤或無鉤絳蟲)。內(nèi)服后2小時,加服mgso4導(dǎo)瀉。
硫雙二氯酚(別?。?/p>
作用:抑制蟲體內(nèi)的能量代謝,降低蟲體糖分解和氧化過程,使蟲體能量(atp)缺乏,而引起肌肉麻痹死亡。本品對動物有類似m樣作用和腹瀉等。
應(yīng)用:(1)驅(qū)吸蟲。
如肝片吸蟲,前后吸盤吸蟲,姜片吸蟲等
(2)驅(qū)絳蟲。
如牛、羊、犬多種絳蟲,但對童蟲效果差,需增加藥量。
不良反應(yīng):劑量大時,會出現(xiàn)厭食、沉郁、腹瀉,泌乳量、產(chǎn)蛋量下降,一般數(shù)日可恢復(fù),家禽中,鴨敏感。
氫溴酸檳榔堿
作用與應(yīng)用:使蟲體肌肉麻痹,并增強腸蠕動,排出蟲體。用于驅(qū)除犬細(xì)粒棘球絳蟲和帶屬絳蟲,及禽的絳蟲。
丁萘脒
應(yīng)用:常用其鹽酸鹽,驅(qū)犬、貓、羊、雞絳蟲。
三、驅(qū)吸蟲藥
血吸蟲是吸蟲中的分體吸蟲。
驅(qū)吸蟲:硫雙二氯酚(別?。⑾趼确樱ò荻?015)、吡喹酮、敵百蟲、丙硫咪唑等。
驅(qū)血吸蟲:吡喹硐、硝柳氰胺、硝柳氰醚、硝硫苯酯、銻劑(內(nèi)用)、敵百蟲、氯硝抑胺(滅螺藥)等。
吡喹硐
作用與應(yīng)用:
(1)驅(qū)血吸蟲。使蟲體對葡萄糖的攝入減少,而且使體內(nèi)的糖從被皮滲蟲,而使能量供應(yīng)不足被驅(qū)殺,能使(成蟲、幼蟲)蟲體痙攣收縮,不能附著血管壁,且不能逆血流運動,而隨血液運送至肝臟,最后被吞唑細(xì)胞消滅。
本品是目前治療人、畜血吸蟲病同步化療的首選藥物,另外還能殺死血吸蟲的毛蚴和尾蚴。(2)驅(qū)吸蟲。如豬的姜片吸蟲、羊闊盤吸蟲等,因價格較貴而不作為首選藥物。
(3)驅(qū)絳蟲。對畜、禽的多種絳蟲的成蟲和童蟲,療效都很高。
硝氯酚(拜耳9015)
作用:影響蟲體能量代謝,能量耗盡,麻痹而死。應(yīng)用:主治牛、羊肝片吸蟲(對童蟲)。
本品高效低毒,羊敏感,若中毒,可用強心藥及葡萄糖解救。
雙酸胺氧醚(地芬尼泰)
應(yīng)用:驅(qū)羊肝片吸蟲(急性)
幼蟲>成蟲。
三氮苯咪唑(肝蛭凈)應(yīng)用:驅(qū)牛羊鹿肝片吸蟲,巨片吸蟲,前后盤吸蟲。
四、抗血吸蟲藥
血吸蟲為分體吸蟲(寄生在血管內(nèi))門靜脈、腸系膜靜脈。主要有銻劑及非銻劑,銻劑毒性較大,現(xiàn)使用較少。
非銻制劑:吡喹酮、硝硫氫胺、雙酰胺氧醚、硝硫氰醚、硝硫苯酯(滅螺藥)等。
硝硫氫胺
作用:影響蟲體的能量代謝,使蟲體收縮,吸盤無力,被血流帶至肝臟被消滅。
一般用藥后2周,蟲體開始死亡,一個月后幾乎全部死亡,本品對童蟲的作用較差。
應(yīng)用:(1)驅(qū)各種類型的血吸蟲。
(2)對絲蟲、鉤蟲、蛔蟲及圓形線蟲有效。
五、抗蠕蟲藥的合理選用
第3節(jié) 抗原蟲藥
一、抗球蟲藥
球蟲常寄生于腸道、膽管上皮(艾美耳多)能引起下痢、便血、貧血、消瘦,爆發(fā)時,引起大批死亡,對雛雞、兔、幼畜危害很大。常用的抗球蟲的藥物有:抗生素、磺胺藥、抗菌增效劑、呋喃類及抗球蟲專用藥(氯丙啉、球痢靈、莫能菌素、可愛丹等)。
(一)專用抗球蟲藥(防治球蟲?。?/p>
氯苯胍(雙氯芐氨胍)
本品抗球蟲作用優(yōu)于其它藥。第一無性周期,1~2天
作用與應(yīng)用:影響蟲體的蛋白質(zhì)代謝和抑制蟲體的三磷酸腺苷酶。對球蟲的裂殖體、配子體、孢子體及成蟲都有抑制和殺滅作用,不影響雞對球蟲產(chǎn)生自動免疫力。
特點:(1)廣譜、高效、低毒、適應(yīng)性好;(2)峰期為感染后第三天;(3)長期高濃度度使用,只有異味;(4)雞的產(chǎn)蛋期禁用,休藥期雞5天
兔7天。
應(yīng)用:(1)畜禽球蟲病,在感染后第3天,即第一次出現(xiàn)血便時使用為好。
(2)畜禽弓形體病。注意:本品耐藥性產(chǎn)生較快。本品排泄慢,肉雞須在停藥6-7天后方可上市,產(chǎn)蛋雞不宜使用。以免肉、蛋有異味。本品與sm2等聯(lián)用,可提高藥效,減少異味。
鹽酸安丙啉(安保樂)
作用:本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與硫胺(vb1)相似,在蟲體代謝中可取代硫胺而發(fā)揮抗蟲作用,主要用于球蟲的無性生殖的第一代裂殖體,對配子體和子孢子有一定的抑制作用。
應(yīng)用:治療艾美耳球蟲(蛋雞和肉雞)。在感染后第三天用藥效果最好。不影響雞對球蟲產(chǎn)生自動免疫力,不易產(chǎn)生耐藥性。第二無性周期,峰期在3~4天,適宜作治療藥。
注意事項:(1)給藥濃度過高,會導(dǎo)致雛雞vb1的缺乏;(2)飼料的vb1含量高于10mg/kg,會影響藥效,磺胺喹噁啉0.018%,氨丙啉0.024%混合飲水,效果更好。(3)常與sq混用。
特點:(1)峰期為3天
(2)對雞柔嫩堆型,其它作用弱常于乙氧酰胺苯甲酯,sq等并用
(3)vb1起量,影響藥效,大計量連續(xù)使用會引起vb1缺乏(4)不易產(chǎn)生耐藥性
(5)產(chǎn)蛋雞禁用,休藥期肉雞7天。
球痢靈(二硝苯甲酰胺、二硝托胺)
應(yīng)用:預(yù)防、治療雞、火雞的球蟲病。感染后第三天用藥效果最好。
特點:(1)不影響免疫力(可用于產(chǎn)蛋雞和肉用種雞);(2)耐藥性產(chǎn)生的慢;(3)與呋喃類藥物有交叉耐藥性;(4)峰期第三天(5)產(chǎn)蛋雞禁用,休藥期3天。
尼卡巴嗪(力更生,福落定)
特點:(1)峰期第4天,感染后48h用藥好,能安全抑制;(2)使用中爆發(fā),改用磺胺藥;(3)產(chǎn)蛋雞(種雞)禁用,高溫季節(jié)禁用,休藥9(4)天。
氯羥吡啶(克球粉、可愛丹、球落)
特點:(1)廣譜;(2)峰期在第1天,應(yīng)于感染前后給藥;(3)抑制雞對球蟲的免疫力,產(chǎn)蛋雞和肉用種雞不宜作用;(4)長期使用易產(chǎn)生耐藥性(5)休藥期7天。
常山酮(速丹)治療球蟲病。無殘留、毒性小、無交叉耐藥性,適用于其他抗球蟲藥已呈現(xiàn)藥效明顯下降的養(yǎng)雞地區(qū)。但抑制鵝鴨的生長,禁用。峰期3~4天,對鵝、鴨易中毒死亡。
特點:(1)新型、廣譜、高效、無殘留;(2)與其它藥無交差耐藥性;(3)產(chǎn)蛋雞、珍珠雞敏感、水禽禁用。
地克珠利(殺球靈)
特點:有效濃度低,拌料均勻藥效期短,常連續(xù)用藥。
(二)聚醚類抗生素:
抗蟲、抗菌、粗生長、劑量小
莫能菌素(鈉)(牧寧菌素)
作用:抑制球蟲的第一代裂殖體,并能阻止孢子體進(jìn)宿主細(xì)胞。
應(yīng)用:治療肉雞的球蟲?。ǜ腥竞蟮诙煊盟幒茫?,及犢牛、羔羊的球蟲病。
特點:①廣譜,不易產(chǎn)生耐藥性。
②峰期第2天。
③促生長(肉牛、豬)。
④產(chǎn)蛋期的雞、馬屬動物禁用,休藥期3天。
⑤禁與泰妙靈、泰樂霉素等合用,忌與眼、皮膚接觸。
馬杜霉素(銨)(加福)
特點:同上,安全范圍窄,拌料均勻,作用強,毒性大,預(yù)防球蟲病。注意:(1)只用于肉雞 ;(2)拌料均勻;(3)休藥期5天;(4)用藥后的雞糞不宜作豬、牛、羊飼料。
鹽霉素(鈉)
特點:抗球蟲、抗菌促生長、峰期第一天、預(yù)防用藥。
海南霉素
特點:畜禽專用,抗球蟲、抗菌促生長、產(chǎn)蛋雞禁用。
(三)磺胺類
1、sq:抗蟲、抗菌
2、sq+dvd
3、磺胺氯吡嗪鈉,抗菌作用比sq更強,用于球蟲、大腸、巴氏作添加劑,長期使用。
(四)呋喃類: 呋喃喹酮
(五)氟喹諾酮類:福旺(煙酸)
福達(dá)(乳酸諾氟沙星)
二、抗球蟲藥的合理使用
1、抗球蟲藥物的選擇應(yīng)用。
2、防止球蟲產(chǎn)生耐藥性。可用幾種藥物交替使用或根據(jù)不同發(fā)育階段更換藥物。
3、注意藥物抑制機體對球蟲免疫力的產(chǎn)生。球蟲在第4-5天具有刺激機體產(chǎn)生免疫力的作用。
4、注意藥物對產(chǎn)蛋的影響,防止藥物的殘留(休藥期)。
5、加強飼養(yǎng)管理。
二、抗焦蟲藥
(梨形蟲 血孢子蟲)
焦蟲是雪孢子蟲的一種,主寄生于網(wǎng)狀c,紅c,白c.蜱
常發(fā)生于馬牛。
常用藥物有:三氮瞇(貝尼爾
血蟲凈)、硫酸喹啉脲(阿卡普林)、黃色素(錐黃素)、臺盼蘭(錐蘭素)、鹽酸咪唑苯脲(雙脒苯脲)等。
三氮脒(貝尼爾
血蟲凈)作用:抑制蟲體的dna的合成,影響其生長繁殖.。應(yīng)用:(1)殺滅焦蟲 泰勒 巴貝斯 雙芽焦蟲等;
(2)殺滅錐蟲;
(3)防治邊緣邊蟲(血孢子蟲病)。
不良反應(yīng):(1)劑量不足,焦蟲 錐蟲可產(chǎn)生耐藥性;
(2)安全范圍小,治療量時可產(chǎn)生一些副作用,如頻頻排尿 排糞,起臥不安,流涎,腹痛 心跳 呼吸加快等,一般3~4天可自行恢復(fù),水牛較敏感,駱駝很敏感,而不宜用;
(3)刺激性大,注射部疼痛 腫脹,十幾天后會消失,故宜深層分點注射。
三、抗錐蟲藥
錐蟲常寄生于血液和組織細(xì)胞間
如馬伊氏錐蟲
常用藥物:萘磺苯酰脲(那加諾
拜耳205)、喹嘧胺(安錐賽)、三氮脒(尼爾 血蟲凈)。
萘磺苯酰脲(拜耳205 那加諾)
作用 :抑制蟲體糖代謝過程,使正常的同化作用受到影響,導(dǎo)致蟲體分裂受阻溶解死亡。
應(yīng)用 :(1)殺滅錐蟲
(2)預(yù)防錐蟲,發(fā)病季節(jié)用藥,可預(yù)防。不良反應(yīng):體弱的黃牛敏感,用阿托品解救。
喹嘧胺(安錐賽)
作用:抑制蟲體的代謝,影響蟲體c分裂。
應(yīng)用:預(yù)防 治療治療錐蟲病,劑量不足,錐蟲易產(chǎn)生耐藥性。
四、抗組織滴蟲:甲硝咪唑
地美硝唑
第4節(jié)
殺蟲藥
一、有機磷類殺蟲藥
1、敵敵畏
2、敵百蟲
3、蠅毒磷
4、倍硫磷
5、二嗪農(nóng)(凈螨)
6、蠅必凈(甲基吡啶磷)
二、擬除蟲菊酯類殺蟲藥
1、氯菊酯(除蟲精)
2、休氰菊酯(敵殺死)
3、氰戊菊酯(速滅殺丁)
4、菊酯有氯(二氯苯醚菊酯、除蟲精)、溴氰菊酯(敵殺死)
三、抗生素:伊維菌素/阿維菌素
四、其它類化合物
雙甲脒(特敵克)、升華硫
抗結(jié)核藥的種類篇二
幾種常用抗結(jié)核病藥
世界防治結(jié)核病日
在廿世紀(jì)三十年代以前,結(jié)核病的治療采取以休息,增加營養(yǎng),多吸收新鮮空氣等為主的衛(wèi)生營養(yǎng)療法,由于缺乏抗結(jié)核菌的有效藥物,結(jié)核病的治療受到了根本性的限制。病人病情得不到控制,結(jié)核病的死亡率是極高的,是所有疾病死亡率的首位。四十年代鏈霉素的發(fā)明,五十年代雷米封、六十年代利
福平的發(fā)明、化學(xué)療法,逐漸成為治療結(jié)核病的主要方法,并且取得了前所未有的療效。所以,化療不僅對結(jié)核病的治療起著決定性的作用,并且對消滅結(jié)核病的傳染源起著極其重要的作用,成為控制和消滅結(jié)核病的重要手段。下面向大家介紹幾種抗結(jié)核菌化學(xué)療法的幾種主要藥物,供大家在預(yù)防、治療、宣傳、防治結(jié)核病中參考。
一、異煙肼(又稱雷米封)
異煙肼發(fā)明于1952年,異煙肼的發(fā)明使治療結(jié)核病起了根本性的變化。在這接近50年的使用歷史中,雖然有的病人所感染的結(jié)核菌已經(jīng)產(chǎn)生了耐藥性,但絕大多數(shù)醫(yī)生仍認(rèn)為它是治療結(jié)核病的一個不可缺少的主藥。異煙肼的滅菌特性在于:它可以抑制結(jié)核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,從而使結(jié)核桿菌喪失多種能力(耐酸染色,增殖力,疏水性)而死亡,異煙肼還能與結(jié)核菌菌體輔酶結(jié)合,起到干擾脫氧核糖核酸,和核糖核酸合成的作用,從而達(dá)到了殺滅結(jié)核菌的目的。而且對代謝活力強的結(jié)核菌作用更強。
病人在服用異煙肼以后,在胃腸道內(nèi)迅速被吸收進(jìn)入血內(nèi),通過血液循環(huán)廣泛分布于全身各組織體液中,在胸水、腹水、膽汁、腦脊液中都可以達(dá)到一定的濃度,起抑制細(xì)菌的作用。異煙肼還可以滲入結(jié)核病的干酪病灶中,所以,異煙肼不失為一種很好的抗癆藥物。
異煙肼的口服安全性很高,副作用很少。由于副作用致病人無法承受而必須停藥的病人是極少數(shù)的。主要的副作用有:
1、周圍神經(jīng)炎:主要表現(xiàn)在四肢乏力,反射遲鈍、麻木,手指、腳趾疼痛。主要發(fā)生在采用大劑量治療的病人,異煙肼在體內(nèi)代謝滅活慢的病人,營養(yǎng)不良的病人以及平時經(jīng)常喝酒的病人。維生素b6可以對抗異煙肼的這個副作用。但維生素b6的預(yù)防性應(yīng)用一般不提倡,對已經(jīng)出現(xiàn)某種副反應(yīng)時才可以應(yīng)用。在服用時間上必須與異煙肼的口服時間叉開。比如異煙肼我們要求在早晨與其他抗癆藥一起空腹服用,那么,維生素b6就在中午或晚上服用,這樣既可以治療和預(yù)防周圍神經(jīng)炎的發(fā)生,又可以使異煙肼充分發(fā)揮療效。
2、肝功能損害,我們知道藥物與食物一樣,進(jìn)入人體以后要代謝吸收和排泄。異煙肼是在胃腸道內(nèi)被吸收的,通過血液分布到全身各組織器官中,最后在肝臟內(nèi)經(jīng)乙?;蟊粶缁?,通過腎臟在尿中排出體外。所以,對肝功能有損害的病人,老年人,經(jīng)常喝酒酒精慢性中毒的人,可以出現(xiàn)肝功能異常,損傷肝細(xì)胞而出現(xiàn)黃疸,如果黃疸日漸加深,經(jīng)確認(rèn)是雷米封所致,必須停藥進(jìn)行保肝治療。
3、極少數(shù)病人服用異煙肼以后,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生一些副反應(yīng)。如:過度興奮、失眠、頭痛甚至出現(xiàn)幻覺,如果過去有癲癇或精神病的病人可以促使舊病復(fù)發(fā)。另外個別病人服用后還可以出現(xiàn),如男性乳房發(fā)育,本來有糖尿病的病人病情可能加重,有的還可以出現(xiàn)甲狀腺機能亢進(jìn)等等。
異煙肼的用法介紹如下:以體重計算,成年人每公斤體重每日用量為4~8毫克。所以,一般每天300毫克,一次頓服可以與利福平一起空腹服用。病情嚴(yán)重的,如有結(jié)核性腦膜炎,急性血型播散性結(jié)核可以加重劑量。兒童的劑量為每公斤體重每日用量為10~20毫克,但每天的劑量不超過300毫克,最好在??漆t(yī)生的指導(dǎo)下服用。因為雷米封可能還屬于處方藥。異煙肼在市面上各西藥店均可以買到,它的規(guī)格有兩種:每片100毫克100片裝和50毫克100片裝的。請一定要看準(zhǔn)標(biāo)簽,計算好服用劑量和片。
二、鏈霉素
鏈霉素發(fā)明于1944年。它的抗結(jié)核桿菌的特效作用,開創(chuàng)了結(jié)核病治療的新紀(jì)元。從此,結(jié)核桿菌肆虐人類生命幾千年的歷史得以有了遏制的希望。
鏈霉素是一種從灰鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取的抗菌素。屬于氨基糖甙堿性化合物,它與結(jié)核桿菌菌體核糖核酸蛋白體蛋白質(zhì)結(jié)合,起到了干擾結(jié)核桿菌蛋白質(zhì)合成的作用,從而殺滅或者抑制結(jié)核桿菌生長的作用。由于鏈霉素肌肉注射的疼痛反應(yīng)比較小,適宜臨床使用,只要應(yīng)用對象選擇得當(dāng),劑量又比較合適,大部分病人可以長期注射(一般2個月左右)。所以,應(yīng)用數(shù)十年來它仍是抗結(jié)核治療中的主要用藥。
鏈霉素在肌肉注射以后,血液吸收高峰濃度可以在半小時到二小時中出現(xiàn),有效的抑制細(xì)菌生長的濃度可以維持12個小時,年齡較大的患者可能時間更長些。鏈霉素的排泄主要由腎臟進(jìn)行。注射鏈霉素后它容易滲入胸腔、腹腔內(nèi),也可以通過胎盤進(jìn)入胎兒的羊水中,并且藥濃度也較高,正因為在羊水中濃度較高,所以不能用于孕婦。又由于不能通過(好范文,全國文秘工作者的114或少量通過)血腦屏障,所以,不能用于治療結(jié)核性腦膜炎。
鏈霉素的副作用,有的副反應(yīng)還較嚴(yán)重,現(xiàn)介紹如下:
1、鏈霉素容易損害聽覺神經(jīng),可以引起眩暈,運動時失去協(xié)調(diào)(我們稱共濟失調(diào));可以引起耳鳴,聽力下降,嚴(yán)重時出現(xiàn)耳聾。上面提到不能用于孕婦的主要原因就在于它可以影響胎兒的聽覺神經(jīng),以后產(chǎn)生聽覺障礙。因為,由于醫(yī)療單位不夠認(rèn)真負(fù)責(zé),或者
由于不懂藥理知識亂用鏈霉素,引起所謂“先天性”耳聾,在過去由于人為的原因造成兒童聽力障礙殘疾的教訓(xùn)也是較多的。
2、產(chǎn)生鏈霉素過敏反應(yīng)的人很少,但還是有的。輕的出現(xiàn)發(fā)熱、藥物性皮疹,嚴(yán)重的會發(fā)生剝脫性皮炎(是一種全身性的嚴(yán)重的皮膚?。踔吝^敏性休克。所以,有鏈霉素和其他藥物過敏史者不用或慎用。
3、前面已介紹過鏈霉素屬氨基糖甙類抗菌素(其他如慶大霉素、小諾霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等等均屬此類抗菌素)對腎臟的毒性較多,腎功能有損害的病人應(yīng)該少用和不用,即使一定要用,必需經(jīng)常查驗?zāi)I功能和尿常規(guī),老年人因藥物血濃度維持時間比年輕者長,所以,應(yīng)用鏈霉素要減量和謹(jǐn)慎使用,并進(jìn)行嚴(yán)密觀察。
4、有的病人可以出現(xiàn)口唇周圍和面部的麻木感。輕者不須停藥,重者必需在專門醫(yī)師的指導(dǎo)下減量或停藥。
總之,鏈霉素的副反應(yīng),少數(shù)病人反應(yīng)嚴(yán)重,所以,鏈霉素的使用必須在醫(yī)生的指導(dǎo)下應(yīng)用,千萬不要亂用和過量使用。
鏈霉素的用法如下,用于肌肉注射,目前認(rèn)為成人1天750毫克一次注射即可以達(dá)到治療目的,過去的500毫克每天2次肌肉注射,它的療效與一次肌肉注射是完全相同的。所以說,一次750毫克肌肉注射劑量少了250毫克一天,因劑量減少而副反應(yīng)也減少了。對個別病情嚴(yán)重的患者劑量可以增加甚至加倍,但持續(xù)應(yīng)用時間不能過長,一般不宜超過1周,而且必須在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用。老年人劑量適當(dāng)減少,兒童每公斤體重每天25毫克左右,也必須嚴(yán)密觀察,一有副反應(yīng)的苗頭應(yīng)該及時采取措施。現(xiàn)在我們使用的是硫酸鏈霉素,過去曾有雙氫鏈霉素,因為較多病人出現(xiàn)永久性的失聰(耳聾),所以現(xiàn)在又氫鏈霉素已被國家醫(yī)藥管理局淘汰,不再生產(chǎn)和使用。
三、利福平
利福平發(fā)明于1965年,利福平的發(fā)現(xiàn)使結(jié)核病的治療又發(fā)生了一次更大的飛躍,有的專家對利福平的抗結(jié)核作用評價非常高,認(rèn)為現(xiàn)在抗癆治療已進(jìn)入利福平時代,并認(rèn)為過去要手術(shù)治療的結(jié)核病,有了利福平完全可以不需手術(shù)而把病情控制下來。我們在實際工作中,已證明利福平是一種很好的抗癆藥。
利福平的滅菌特性為:它與結(jié)核菌的菌體核糖核酸聚合酶結(jié)合后,干擾脫氧核糖核酸及蛋白質(zhì)的合成,從而達(dá)到了滅菌的目的。而且對耐藥的各種結(jié)核菌的變異菌株,不管細(xì)菌的代謝能力的強弱,或者結(jié)核菌在細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞外,都有抑滅菌活力。口服以后消化系統(tǒng)迅速吸收進(jìn)入血液,并達(dá)到很高的血清濃度,同時分布到全身各器官組織內(nèi)和結(jié)核病灶內(nèi)。利福平經(jīng)體內(nèi)代謝以后,主要經(jīng)過腸道排出體外,少部分約10左右通過腎臟從尿內(nèi)排出體外。
另外,利福平還對好多種細(xì)菌有抗菌作用,所以,利福平不僅可以治療結(jié)核病還可以在其他疾病中起抗菌消炎作用。
利福平在使用的近四十年的歷史中,出現(xiàn)副作用并不多,副反應(yīng)主要是使肝臟轉(zhuǎn)氨酶的升高,但大部分有反應(yīng)的病人是屬于一過性的,比方說有的人生活環(huán)境發(fā)生了變化,生活上不習(xí)慣,但過一時期也就習(xí)慣了,利福平在使用中也有一個適應(yīng)的過程。但是,有的病人,如肝炎病人,肝功能因為某種疾病而異常的病人,可能會出現(xiàn)黃疸。如果轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,可以在嚴(yán)密觀察下繼續(xù)使用,并加服保肝藥物。如果轉(zhuǎn)氨酶繼續(xù)升高,并出現(xiàn)黃疸繼續(xù)加深,在這樣的情況下必須在?科醫(yī)生的指導(dǎo)下停藥。
利福平的副反應(yīng)還可以有:
1、好似感冒樣的癥狀出現(xiàn)如頭痛、發(fā)熱、怕冷、全身酸痛。
2、皮膚奇癢,還可以有似皮膚病的皮疹、發(fā)紅。
3、還可以出現(xiàn)消化系統(tǒng)的癥狀,如不想飲食、惡心、嘔吐甚至腹痛腹瀉。
4、有的病人還可以有呼吸困難的現(xiàn)象。
5、到醫(yī)院檢查還可以發(fā)現(xiàn)血小板減少、貧血、白血球減少,視力下降以及腎臟功能的下降。
所以,在此告訴讀者,利福平必須在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用,在服用期間如出現(xiàn)自以為不正常的情況,應(yīng)該找醫(yī)生訴說并鑒別是不是利福平的副反應(yīng),以及早采取相應(yīng)的積極措施。另外,在應(yīng)用過程中即使無什么不適,在最初應(yīng)用階段也應(yīng)該定時進(jìn)行肝功能的檢測,一般半月檢測一次。再需要提醒的是膽道阻塞的病人禁用,必須指出利福平因有致畸胎作用,所以孕婦也禁用。
現(xiàn)將利福平的用法介紹如下:成年人以每公斤體重10毫克計算,所以成人一般每天450毫克(3粒),如果體重超過55公斤,那么每天600毫克(4粒)早晨一次空腹服用,服用2小時后再進(jìn)早餐,服藥最好用溫開水,忌用豆?jié){、牛奶、麥乳精等等,否則利福平的治療效果會下降,有的病人因空腹服用,有副反應(yīng),那么,也可以在餐后2小時左右,或臨床睡前距晚餐2小時以后服用。兒童的用量以每日每公斤體重10~20毫克計算。
最后告知讀者:因為利福平最終通過腸道和尿道排泄。所以,在服用利福平以后,大便、尿甚至出的汗,顏色會是紅的,不用害怕,是正常的。
四、利福定
利福定是為我國1976年合成的一種半合成利福霉素類抗生素。實驗室中表示有稍強于利福平的殺滅和抑制結(jié)核菌的作用,療效在動物實驗中優(yōu)于利福平。對肝臟的毒性和對血液的毒性比利福平小,在孕婦中應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用。但它與利福平有交叉耐藥性,也就是說該結(jié)核菌有耐利福平的特性,用利福定同樣耐藥。所以,它主要用于有肝臟損害和副作用較重的,不能用利福平治療的病人,以及孕婦。應(yīng)用劑量為利福平的三分之一,但必須在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用,也需定時查驗肝功能。
五、利福噴丁
利福噴丁的抗菌范圍基本與利福平相似。比利福平強2~10倍。具有高效,長效,低毒性的特點,空腹服用后血藥濃度比較持久。體內(nèi)主要分布在心臟、肝臟、腎臟中較多,在骨骼中和腦中濃度也較高,它主要通過糞便排泄。它每周只用一次,早晨空腹服用600毫克(相當(dāng)于利福平的每天600毫克),對病情較重的病人,也可以每周服用2次。
注意:如果該病人對利福平或利福定有過敏中毒的歷史,那么該病人如果使用得福噴丁同樣會過敏或中毒,所以禁用。
該藥有類似利福平一樣的副作用,所以,應(yīng)用前需遵守醫(yī)生的囑咐,并詳細(xì)閱讀說明書以后服用。
六、乙胺丁醇
乙胺丁醇是一種化學(xué)合成的白色、溶解于水,而且耐熱的晶體。1961年,乙胺丁醇因有抑制人型和牛型結(jié)核桿菌的作用而被發(fā)現(xiàn),因為,它影響結(jié)核桿菌菌體核糖核酸的合成而具有殺抑作用。口服以后,由胃腸道吸收,大約在2~4小時可以達(dá)到最高的血濃度。經(jīng)吸收代謝后主要通過腎臟從尿和通過腸道由糞便排出體外。醫(yī)生們把乙胺丁醇主要用于對鏈霉素和對氨水楊酸鈉有反應(yīng)或禁忌的病人。
乙胺丁醇的主要副作用有:
1、視覺神經(jīng)炎。主要在應(yīng)用劑量較大的病人中出現(xiàn),可以有視物模糊,視物時出現(xiàn)中心盲點,視野(視物范圍)縮小等。
2、胃腸道不適,食欲減退,肝功能出現(xiàn)異常,有的還可以有過敏性皮炎及肌肉酸痛和關(guān)節(jié)疼痛。
3、有時會影響腎臟功能,對于孕婦、嬰幼兒及有癲癇的病人要謹(jǐn)慎使用,用前最好作有關(guān)檢查,用時要嚴(yán)密觀察副反應(yīng)的出現(xiàn),對于嚴(yán)重的副反應(yīng),應(yīng)該在醫(yī)師的指導(dǎo)下及時停藥。
用法及用量:成年人每日每公斤體重15毫克計算,成年人大約250毫克一粒的服用三粒就可以了??梢耘c需早晨空腹一次頓服的藥同時頓服,也可以一天的量分三次服用??傊枰卺t(yī)生指導(dǎo)下服用。
七、吡嗪酰胺
吡嗪酰胺是一種人工化學(xué)合成藥物,病人服用以后,被人體的白血球中的含結(jié)核菌的巨噬細(xì)胞吸收,并轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而對人型的結(jié)核桿菌起殺菌作用。因此,它具有在細(xì)胞內(nèi)的殺菌作用。這是與其他抗結(jié)核藥物所不同的地方。吡嗪酰胺的殺菌原理是通過結(jié)核桿菌菌體內(nèi)酶的脫酰胺作用,而起殺菌作用。最終轉(zhuǎn)化成吡嗪酸,通過腎臟由尿排出體外。在此指出,該藥與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。
吡嗪酰胺的主要副反應(yīng)有:
1、主要對肝臟的毒性作用,它的發(fā)生率大約4~5,也有的報道達(dá)10以上。出現(xiàn)中毒性肝炎和黃疸。
2、關(guān)節(jié)炎,與乙胺丁醇一樣,它有提高血液中尿酸的含量,進(jìn)而出現(xiàn)肌肉酸痛和關(guān)節(jié)痛,我們稱為痛風(fēng)。
3、有的病人還可以出現(xiàn)皮膚病,藥物性過敏性皮炎,少數(shù)病人皮膚出現(xiàn)似太陽暴曬以后的紅斑樣的損害。
使用時密切注意副反應(yīng),必須定時查驗肝功能,并在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。
吡嗪酰胺的用法及用量:成年人每日3次,每次2片(每片250毫克)通常使用習(xí)慣可以先用一片一次,每日3次,2~3天以后如無特殊不適增加到每日3次每次2片。
向讀者介紹上述幾種主要的抗結(jié)核藥物,我們在抗結(jié)核的治療中,被首選的一線藥物是異煙肼、利福平、鏈霉素、吡嗪酰胺和乙胺丁醇五種。它們殺菌效v好范文,全國文秘工作者的114果好且迅速,我們把它們稱為一線藥物,也就是首選藥物。其他二線藥物如對氨基水楊酸、氨硫脲、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、卷曲霉素、卡那霉素等等,在此不作一一介紹了,我們在首選藥物治療或者再次重復(fù)治療失敗的情況下,可以選擇二線藥物給予再次治療。
抗結(jié)核藥的種類篇三
抗微生物藥大總結(jié)
第一重要部分——抗生素——階段總結(jié)tang
1.首選(29)
2.典型不良反應(yīng)(29)
3.機制(41)
4.時間/濃度依賴型
5.階段強化訓(xùn)練——含全部題型(a/b/c/x)
藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)1
——首選(29,tang)
疾病或癥狀 首選藥(答案)溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等。青霉素 2 肺炎鏈球菌感染,如肺炎、中耳炎等。不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染。與氨基糖苷類聯(lián)合用于草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。白喉;炭疽;破傷風(fēng)、氣性壞疽。
口訣1-tang.青霉素首選
廢草溶了長葡萄,白炭破氣也能好。
勾搭梅毒回歸熱,青霉素都能治療。
疾病或癥狀 首選藥(答案)6 梅毒;鉤端螺旋體??;回歸熱。青霉素 與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服——根除胃、十二指腸幽門螺桿菌。阿莫西林 8 兒童腦膜炎。頭孢噻肟(選用)淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸陰道炎和直腸感染。大觀霉素
疾病或癥狀 首選藥(答案)軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎。大環(huán)內(nèi)酯類
口訣2-tang.紅霉素作用
百支空軍都選紅,衣服淋濕也勇猛。
疾病或癥狀 首選藥(答案)金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染 林可霉素類 12 厭氧菌感染首選 奧硝唑 13 阿米巴病、陰道滴蟲病 奧硝唑 14 流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一 磺胺嘧啶 15 各種結(jié)核病首選藥 異煙肼 16 皮膚癬菌病 特比萘芬 17 曲霉菌病 伏立康唑 18 組織胞漿菌病 兩性霉素b(靜注)19 侵襲性念珠菌病 氟康唑 20 耐萬古霉素的屎腸球菌感染 利奈唑胺
口訣3-tang.抗真菌藥名稱和首選
奶粉淺黃色,水井一定深。
首選:
念珠菌首選氟康唑:打坐念佛。22 23 24 25 27 28 29 曲霉菌首選伏立康唑:屈服。
隱球菌?。弘[藏兩胞胎,然后氟康唑。組織胞漿菌?。航M織兩面性,伊曲防復(fù)發(fā)。疾病或癥狀 首選藥(答案)用于控制瘧疾癥狀 氯喹、青蒿素 控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播藥 伯氨喹
蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病 甲苯咪唑 蟯蟲病 阿苯達(dá)唑
血吸蟲、絳蟲病 吡喹酮
口訣4-tang.抗瘧藥——乙胺預(yù)防伯氨傳,氯喹青青發(fā)作管 疾病或癥狀 首選藥(答案)鉤蟲病 三苯雙脒
腸道阿米巴感染 甲硝唑 肝臟阿米巴感染 氯喹 兒童蛔蟲病 哌嗪
藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)2
——典型不良反應(yīng)(29,tang)
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)1 過敏反應(yīng),在各種藥物中居首位 青霉素 2 吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))腦病 耳毒性、腎毒性、肌毒性 氨基糖苷類
口訣5-tang.氨基糖苷類不良反應(yīng)
耳毒腎毒肌肉毒,過敏僅次青霉素。
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)5 雙硫侖樣反應(yīng) a.頭孢菌素類
b.其他β-內(nèi)酰胺類(頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢米諾、拉氧頭孢、氟氧頭孢)c.氯霉素
d.硝基咪唑類 e.呋喃唑酮
[口訣tang——硝基咪唑呋喃唑,雙雙把頭都染綠。
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)6 具有肝毒性、心臟毒性、耳毒性 大環(huán)內(nèi)酯類
口訣6-tang.紅霉素的不良反應(yīng)
紅霉素類傷胃腸,心肝兒中毒耳受傷。
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)7 引起四環(huán)素牙 四環(huán)素 8 腸道菌群失調(diào)(二重感染)紅頸綜合征或紅人綜合征 萬古霉素 10 肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂 氟喹諾酮類
口訣7-tang.2
四環(huán)素類臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
四環(huán)素,治四體,衣支螺立最好記。
普通細(xì)菌不能用,霍亂布魯鼠和兔。
胃腸反應(yīng)肝受傷,二重感染牙齒黃。
前庭反應(yīng)光過敏,孕婦兒童徒悲傷。
口訣8-tang.多肽類藥名及不良反應(yīng)
萬古去甲來替考,桿菌肽多黏菌素。
多黏陰桿余陽性,脖子紅了耳腎毒。
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)血糖紊亂(雙相性血糖紊亂)加替沙星 12 光敏反應(yīng)(光毒性)a.氟喹諾酮類 b.磺胺類 c.灰黃霉素
d.新四環(huán)素類(多西、米諾、美他、地美)e.林可/克林霉素(少見)周圍神經(jīng)炎 硝基呋喃類/異煙肼 14 骨髓造血功能抑制 氯霉素 15 灰嬰綜合征
口訣9-tang.氟喹諾酮類不良反應(yīng)
沙星會把跟腱傷,不滿十八不要嘗。
血糖亂了心中毒,精神失常怕見光!
口訣10-tang.氯霉素類不良反應(yīng)
綠骨灰,多恐怖!
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)腎損傷(結(jié)晶尿、血尿和管型尿)磺胺類 17 過敏反應(yīng)(各種皮膚過敏)
口訣11-tang.磺胺類不良反應(yīng)
磺胺最愛跟甲氧,雙劍合璧作用大。
過敏反應(yīng)最常見,傷腎喝水堿來幫。
抑制骨髓肝中毒,光敏反應(yīng)切莫忘。
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)18 肝臟毒性、周圍神經(jīng)炎 異煙肼 19 肝毒性、流感樣癥候群 利福平視神經(jīng)受損(視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小視神經(jīng)炎)醇 使血尿酸增高,引起急性痛風(fēng)發(fā)作 吡嗪酰胺 22 骨髓抑制——再生障礙性貧血。氟胞嘧啶 肝毒性(肝臟轉(zhuǎn)氨酶ast及alt升高)三唑類、咪唑類 24 腎功能損害、高熱 多烯類
【應(yīng)試記憶】奶粉淺黃色,水井一定深。tang 3
胺丁 乙多烯類 兩性毒素b、制霉菌素 唑類 咪唑類(酮康唑)、三唑類(伊曲康唑)丙烯胺類 特比萘芳(淺為主)棘白菌素 卡泊芬凈、米卡芬凈和阿尼芬凈(深)嘧啶類 氟胞嘧啶(深)其他 灰黃毒素(淺)
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)25 泌尿系統(tǒng)損傷/骨髓抑制 利巴韋林 26 腎功能受損 抗皰疹病毒藥 27 肝炎惡化、骨髓抑制 拉米夫定 金雞納反應(yīng)(感官毒性)奎寧或氯喹 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者急性溶血性貧血 伯氨喹、磺胺類
藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)3
——機制(41,tang)
作用機制 藥物(答案)1 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 青霉素類
頭孢菌素類
其他β-內(nèi)酰胺類 與細(xì)菌細(xì)胞壁前體形成復(fù)合物,抑制細(xì)胞壁合成 萬古霉素/桿菌肽 分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,與細(xì)菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 磷霉素 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(三個過程)氨基糖苷類 5 與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成 四環(huán)素類 與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合,阻斷肽基轉(zhuǎn)移作用與移位,終止蛋白質(zhì)合成。a.大環(huán)內(nèi)酯類
b.林可霉素類 c.酰胺醇類 d.利奈唑胺
口訣12-tang 30而立四環(huán)素,紅綠林里50載。
作用機制 藥物(答案)與細(xì)菌的dna旋轉(zhuǎn)酶結(jié)合影響dna 的合成 氟喹諾酮類 抑制乙酰輔酶a等多種酶活性 產(chǎn)物,干擾細(xì)菌代謝并損傷dna 硝基呋喃類 抗阿米巴原蟲機制:抑制氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂 硝基咪唑類
抗厭氧菌機制:硝基被厭氧菌還原成一種細(xì)胞毒,作用于細(xì)菌的dna代謝過程與paba競爭二氫蝶酸合成酶,阻止二氫蝶酸的合成,使rna和dna合成受阻 磺胺類、對氨基水楊酸鈉 抑制細(xì)菌/瘧原蟲二氫葉酸還原酶,阻止核酸合成 甲氧芐啶、乙胺嘧啶
作用機制 藥物(答案)干擾g因子參加蛋白質(zhì)合成的移 位作用而抑制蛋白質(zhì)的合成。夫西地酸 抑制分枝菌酸的合成,從而使細(xì)菌細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。異煙肼 特異性抑制敏感微生物的dna依 賴性rna多聚酶,阻礙其mrna的 合成。利福平滲入結(jié)核菌體,菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸 吡嗪酰胺 16 與二價離子mg2+結(jié)合,干擾細(xì)菌 rna的合成 乙胺丁醇 與真菌細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,使細(xì)胞膜上形成微孔,從而改變細(xì)胞膜的通透性,引起細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏,無用物或?qū)ζ溆卸疚镔|(zhì)內(nèi)滲 兩性霉素b 制霉菌素 抑制真菌細(xì)胞膜重要成分麥角固 醇的合成,使細(xì)胞膜屏障作用發(fā) 生障礙。唑類(酮、氟、伊曲、伏立康唑)
作用機制 藥物(答案)抑制真菌合成麥角固醇的關(guān)鍵酶——角鯊烯環(huán)氧酶,導(dǎo)致真菌細(xì)胞膜的屏障功能受損 丙烯胺類(特比萘芬、萘替芬、布替萘芬——淺為主)抑制鳥嘌呤代謝而干擾敏感菌的dna合成和有絲分裂 灰黃霉素(淺)21 干擾真菌dna和蛋白質(zhì)合成 氟胞嘧啶(深)抑制真菌細(xì)胞壁葡聚糖的合成 xx芬凈(深,棘白菌素)抑制一磷酸肌苷脫氫酶,進(jìn)而干擾三磷酸鳥苷合成;抑制病毒rna聚合酶,阻礙mrna的轉(zhuǎn)錄 利巴韋林 與特異性受體結(jié)合,導(dǎo)致抗病毒 蛋白的合成。對病毒穿透細(xì)胞膜 過程:脫殼、mrna合成、蛋白翻 譯后修飾、病毒顆粒組裝和釋放 均可產(chǎn)生抑制作用。干擾素
作用機制 藥物(答案)(1)作用于m2蛋白——影響病毒脫殼和復(fù)制。(2)干擾病毒組裝。金剛烷胺 金剛乙胺 選擇性抑制流感病毒神經(jīng)酰 胺酶。抑制病毒從感染細(xì)胞 的釋放,阻止病毒在呼吸道 擴散。扎那米韋
作用機制 藥物(答案)抑制甲型和乙型流感病毒神經(jīng)氨酸酶 奧司他韋 28 競爭病毒dna多聚酶,抑制病毒 dna復(fù)制;摻入病毒dna鏈中,生 成無功能dna 阿昔洛韋 競爭性抑制三磷酸脫氧胞苷,并 可作為病毒dna多聚酶的底物而 抑制病毒dna的合成 西多福韋 阻斷病毒dna多聚酶的焦磷酸結(jié)合點,抑制病毒的核酸合成 膦甲酸鈉
抑制病毒dna多聚酶、干擾其dna合成 阿糖腺苷
抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸
(hbv-dna)多聚酶,并引起dna鏈延長反應(yīng)終止。還抑制hiv 逆轉(zhuǎn)錄酶 拉米夫定
作用機制 藥物(答案)
競爭性抑制病毒dna多聚酶和逆轉(zhuǎn)錄酶 阿德福韋 34 ①抑制dna復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,并使dna 斷裂,抑制瘧原蟲繁殖;
②干擾蟲體內(nèi)環(huán)境,抑制瘧原蟲 的生長繁殖 氯喹
通過產(chǎn)生自由基,破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質(zhì)等最終導(dǎo)致蟲體死亡 青蒿素 36 對紅細(xì)胞外期及配子體均有 較強的殺滅作用 伯氨喹
對原發(fā)性紅細(xì)胞外期瘧原蟲有抑 制作用 乙胺嘧啶
作用機制 藥物(答案)
改變蟲體肌細(xì)胞膜的離子通透性,使肌細(xì)胞超極化,減少自發(fā)電位發(fā)生,使蛔蟲肌肉松弛,蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外 哌嗪
使蠕蟲的體被和腦細(xì)胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取,減少atp生成,使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育,因而能控制傳播 甲苯咪唑
抑制蟲體乙酰膽堿,造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積,神經(jīng)肌肉興奮性增高,肌張力增強,使蟲體肌肉麻痹——排出體外 噻嘧啶
促使血吸蟲肌細(xì)胞膜外的鈣內(nèi)流,引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。同時引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬,最后消滅蟲體 吡喹酮
藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)4
——時間/濃度依賴?(tang)1.青霉素類、頭孢菌素類 時間依賴型 2.紅霉素 3.林可霉素類 4.糖肽類
1.克拉霉素、阿奇霉素 濃度依賴型 2.四環(huán)素類
3.氨基糖苷類 4.硝基咪唑類 5.多數(shù)氟喹諾酮類
記憶tang
——青林變紅太依賴時間了!
【專業(yè)知識二】
第一重要部分——抗生素——階段總結(jié)tang
藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)5
——階段強化訓(xùn)練----做對題,終極目的!
【藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分?強化訓(xùn)練?解析版】
一、a型題
1.患者,男,9歲,因“發(fā)熱、咳嗽、咳痰”就診,診斷為肺炎,下列哪種藥物不宜使用
a.頭孢唑啉
b.阿奇霉素
c.莫西沙星
d.阿莫西林
e.克林霉素
『正確答案』c
(三)禁忌癥——喹諾酮類
1.妊娠及哺乳期婦女。
2.患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變得患者,和以往有神經(jīng)、精神病史,尤其是癲癇病史者。
3.骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。口訣tang.沙星會把跟腱傷,不滿十八不要嘗
2.下列哪種抗菌藥與新斯的明聯(lián)用可加重后者的神經(jīng)肌肉阻滯作用 a.阿米卡星 b.頭孢曲松 c.頭孢他啶 d.亞胺培南 e.氨曲南
『正確答案』a,耳毒腎毒肌肉毒。3.抗菌藥物聯(lián)合用藥的目的不包括 a.提高療效 b.擴大抗菌范圍 c.減少耐藥性的發(fā)生 d.延長作用時間 e.降低毒性 『正確答案』d
4.治療鉤蟲病應(yīng)首選
a.甲苯咪唑
b.噻嘧啶
c.吡喹酮
d.哌嗪
e.三苯雙脒
『正確答案』e
【附——教材散落知識點,tang小結(jié)】
①蛔蟲病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選:甲苯咪唑、阿笨達(dá)唑。蟯蟲——阿笨達(dá)唑;吸蟲、絳蟲——呲喹酮。鉤蟲——首選:三笨雙脒。
②抗賈第鞭毛蟲病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子蟲藥——復(fù)方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林毒素合用)。
④抗弓形充藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
5.奧司他韋用于以下哪種病毒感染治療
a.乙型肝炎病毒
b.甲型肝炎病毒
d.巨細(xì)胞病毒
e.甲型和乙型流感病毒
『正確答案』e
金剛烷胺、金剛乙胺——僅對甲型流感病毒有效。
【奧司他韋】
其活性代謝產(chǎn)物是強效選擇性甲型和乙型流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑——用于甲型或乙型流感病毒治療,對甲型h1n1型流感和高致病性禽流感h5n1感染者有防治作用。
6.與注射用頭孢曲松鈉混合后可產(chǎn)生肉眼難以觀測到的白色細(xì)微沉淀,有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局不良事件的注射液是
a.5%葡萄糖
b.10%葡萄糖
c.0.9%氯化鈉
d.0.45%氯化鈉+2.5%葡萄糖
e.乳酸鈉林格液
『正確答案』e。頭孢曲松嚴(yán)禁與乳酸鈉林格液(含鈣)同時使用。
6.頭孢地尼——三代,避免與鐵劑合用,如必須合用,應(yīng)在服用本品3h后再服用鐵劑。
7.頭孢克肟——三代
8.頭孢噻肟——三代,可作為兒童腦膜炎的選用藥物。
9.頭孢曲松——三代,不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產(chǎn)兒;嚴(yán)禁與含鈣注射液混合(尤其兒童)——增加發(fā)生結(jié)石的危險。
7.下列不屬于肽類抗生素的是
a.萬古霉素
b.去甲萬古霉素
c.利奈唑胺 d.多粘菌素b e.替考拉寧 『正確答案』c 萬古去甲來替考,桿菌肽多黏菌素。第八節(jié) 多肽類抗菌藥物
抗菌譜窄,抗菌活性強,屬于殺菌劑,有腎毒性,主要用于多重耐藥菌所致的重癥感染。
8.紅霉素不是下列哪種疾病的選用藥物
a.白喉帶菌者
b.骨髓炎
c.空腸彎曲桿菌腸炎
d.嬰幼兒支原體肺炎
e.軍團菌病
『正確答案』b
三、主要藥品
紅霉素【原創(chuàng)口訣tang】百支空軍都選紅,衣服淋濕也勇猛!
(1)作為青霉素過敏患者的替代用藥。
(2)軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體感染、淋球菌、厭氧菌所致口腔感染。
9.不屬于氟喹諾酮類的藥物是
a.小檗堿
b.氟哌酸
c.環(huán)丙沙星
d.依諾沙星
e.諾氟沙星
『正確答案』a
三、主要藥品
1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸 4.小檗堿——黃連素——腸道感染:胃腸炎、細(xì)菌性痢疾、腹瀉;眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎。
【注意事項】不宜肌注。10.不屬于時間依賴性抗菌藥物的是 a.青霉素 b.慶大霉素 c.頭孢曲松 d.頭孢美唑 e.氨曲南
『正確答案』b 藥學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分總結(jié)4 ——時間、濃度依賴?(tang)1.青霉素類、頭孢菌素類 時間依賴型 2.紅霉素 3.林可霉素類 4.糖肽類
1.克拉霉素、阿奇霉素 濃度依賴型 2.四環(huán)素類
3.氨基糖苷類 4.硝基咪唑類
5.多數(shù)氟喹諾酮類
記憶tang——青林變紅太依賴時間了!
二、b型題
[11-14] a.傷寒、副傷寒 b.斑疹傷寒 c.結(jié)核病
d.鉤端螺旋體病 e.軍團菌病 11.鏈霉素用于 『正確答案』c 12.青霉素g用于 『正確答案』d 13.四環(huán)素用于 『正確答案』b 14.氯霉素用于 『正確答案』a 氯霉素核心知識點3+2(tang,少量補充)3大臨床應(yīng)用——3個屏障。腦內(nèi)感染——易透過血腦屏障; 眼內(nèi)感染——易透過血眼屏障。傷寒、副傷寒——易透過細(xì)胞屏障。2大嚴(yán)重不良反應(yīng)——【骨灰!】——恐怖!骨髓抑制!灰嬰綜合征![15-19] a.奧司他韋 b.阿糖腺苷 c.干擾素 d.阿昔洛韋 e.阿德福韋酯
15.對ⅰ型和ⅱ型單純皰疹病毒作用最強 『正確答案』d 16.靜注治療單純皰疹病毒腦炎,局部用于皰疹病毒性角膜炎 『正確答案』b 17.代謝產(chǎn)物為甲型和乙型流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑 『正確答案』a 18.廣譜抗病毒藥物 『正確答案』c 19.抗乙肝病毒藥物 『正確答案』e 【小結(jié)tang】
(1)廣譜抗病毒(利巴韋林、干擾素、胸腺肽)。
(2)抗流感病毒(金剛烷胺、金剛乙胺、扎那米韋、奧司他韋)。
(3)康皰疹病毒(阿昔洛韋、伐昔洛韋、西多福韋、膦甲酸鈉、阿糖腺苷)。(4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韋)。(5)抗hiv(拉米夫定、齊多夫定)。
(5)阿糖腺苷——抑制病毒dna多聚酶、干擾其dna合成。
臨床靜脈滴注可用于治療單純皰疹病毒性腦炎,局部外用于皰疹病毒性角膜炎。
[20-23] a.影響葉酸代謝
b.影響胞漿膜的通透性 c.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 d.抑制蛋白質(zhì)合成的全過程 e.促進(jìn)細(xì)胞膜合成 20.磺胺的抗菌機制 『正確答案』a 21.多黏菌素b的抗菌機制 『正確答案』b 22.氨基苷類抗生素的抗菌機制 『正確答案』d 23.β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機制 『正確答案』c
[24-27] a.影響胞漿膜通透性
b.與核糖體30s亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)的合成 c.與核糖體50s亞基結(jié)合,抑制移位酶的活性
d.與核糖體50s亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶的活性 e.地抑制依賴dna的rna多聚酶的活性 24.利福平
『正確答案』e 25.紅霉素
『正確答案』c 26.四環(huán)素
『正確答案』b 27.氯霉素
『正確答案』d
[28-31]
a.伯氨喹 b.乙胺嘧啶 c.氯喹+伯氨喹 d.氯喹 e.青蒿素
28.抑制dna的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,使dna斷裂的抗瘧藥 『正確答案』d 29.作用于紅細(xì)胞內(nèi)期和繼發(fā)性紅細(xì)胞外期的藥物 『正確答案』c 30.通過產(chǎn)生自由基,破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質(zhì)的抗瘧藥 『正確答案』e 31.與磺胺類或砜類藥物可增強療效的抗瘧藥 『正確答案』b
三、c型題 [32-36]
患者,男,12歲,身高138cm,體重34kg,因“脊柱側(cè)彎”入院。入院后完善相關(guān)檢查,擬行“脊柱側(cè)彎截骨矯形植骨融合內(nèi)固定術(shù)”。既往有頭孢類過敏史。
32.該患者宜選擇哪種抗菌藥物預(yù)防切口感染
a.依替米星
b.阿奇霉素
c.左氧氟沙星
d.克林霉素
e.美洛西林
『正確答案』d 33.預(yù)防用抗菌藥物的給藥時機是 a.術(shù)前3天 b.術(shù)前24h c.術(shù)前0.5-2h d.切皮時
e.手術(shù)結(jié)束回到病房后
『正確答案』c,教材無明確出處,補充。
34.給該患者使用抗生素時的注意事項不包括 a.應(yīng)按患者體重計算給藥劑量
b.0.6g的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中 c.靜脈給藥速度不宜過快,至少滴注30分鐘 d.應(yīng)密切觀察患者有無皮疹、發(fā)熱等現(xiàn)象 e.監(jiān)測是否有聽力改變
『正確答案』e,考察“用法與用量”,仔細(xì)甄別,可以選對。
35.患者術(shù)后第7天出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、惡心、嘔吐,呈噴射狀,嘔吐物為胃內(nèi)容物,考慮中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染,選用抗菌藥物時需考慮的因素不包括
a.骨科術(shù)后常見的致病菌
b.哪些藥物對該致病菌敏感
c.抗菌藥物透過血腦屏障的能力
d.是否適用于未成年患者
e.藥物是否經(jīng)腎臟排泄
『正確答案』e
36.腦脊液細(xì)菌培養(yǎng)結(jié)果為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,宜選用的藥物是
a.克林霉素
b.萬古霉素
c.替考拉寧
d.左氧氟沙星
e.苯唑西林
『正確答案』b
抗菌譜——g+菌:葡萄球菌、肺炎鏈球菌,厭氧菌、炭疽、白喉、破傷風(fēng)。對g-菌作用弱。
臨床用于
——耐藥金葡菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴(yán)重感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺部感染等,口服也可應(yīng)用于假膜性腸炎。
【小結(jié)tang】g+球菌——
a.首選——青霉素類;
b.耐藥、輕中度感染——大環(huán)內(nèi)酯類;
c.耐藥、嚴(yán)重感染——萬古霉素;
d.耐萬古霉素——利奈唑胺。
[37-41]
一位33周早產(chǎn)女嬰,體重1.3kg??梢稍\斷為敗血癥,擬使用氨芐青霉素進(jìn)行治療。
37.下列哪項參數(shù)最適宜計算該女嬰所用抗菌藥物的劑量
a.身高
b.血清肌酐
c.體重
d.年齡
e.頭圍
『正確答案』c 38.關(guān)于氨芐青霉素的使用,說法不正確的是 a.使用前應(yīng)進(jìn)行皮試
b.皮試結(jié)果陰性時仍應(yīng)密切觀察患者有無過敏反應(yīng) c.必須使用原藥液皮試 d.皮試液的濃度為500u/ml e.皮試陰性者一定不會發(fā)生過敏反應(yīng) 『正確答案』e 39.最適合該患兒的給藥方式是
a.口服 b.靜注 c.肌注 d.靜滴 e.皮下注射 『正確答案』d 40.3天后患者血培養(yǎng)結(jié)果回報為銅綠假單胞菌,不宜選用的藥物是 a.頭孢哌酮 b.頭孢克洛 c.頭孢他啶
d.哌拉西林他唑巴坦 e.美洛西林舒巴坦
『正確答案』b,二代。a、c——三代。半合成青霉素原創(chuàng)記憶口訣(tang)青v耐酸口服好爽; 羧芐哌拉銅綠能抗。氨芐阿莫號稱廣譜,產(chǎn)酶就用甲苯氯雙。[半合成青霉素](1)青霉素v——耐酸,可口服;
(2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌;(3)胺芐西林、阿莫西林——廣譜,作用于g+性菌以及部分g-桿菌;(4)羧芐西林、哌拉西林——某些g-桿菌包括銅綠假單胞菌。(5)抗g-桿菌——美西林、替莫西林。
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑——克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。
與青霉素類組成復(fù)方制劑,保護(hù)不耐酶的抗菌藥物結(jié)構(gòu)免受破壞——提高抗菌活性和效果。
41.關(guān)于新生兒抗菌藥物的應(yīng)用,不正確的是
a.肝臟未發(fā)育成熟,肝酶的分泌不足,因此新生兒感染時應(yīng)避免應(yīng)用肝毒性大的抗菌藥物
b.避免應(yīng)用或禁用可能發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的抗菌藥物
c.由于腎功能尚不完善,腎排出增加,使用主要經(jīng)腎排泄的藥物應(yīng)增加劑量
d.體重和組織器官日益成熟,抗菌藥物在新生兒的藥代動力學(xué)亦隨日齡增長而變化,因此使用抗菌藥物時應(yīng)按日齡調(diào)整給藥方案
e.使用抗菌藥物時最好進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測進(jìn)行個體化給藥
『正確答案』c
[42-46]
患者,男性,24歲,因“咳嗽伴發(fā)熱1周”入院,查體:t 38.8℃,p 92次/分,r 20次/分,bp114/72mmhg,血常規(guī):白細(xì)胞18.2×109/l,中性粒細(xì)胞百分比87%;胸部ct示右下肺炎癥。診斷為“右側(cè)肺炎”。入院后使用莫西沙星注射液治療。
42.關(guān)于莫西沙星,下列說法不正確的是
a.可覆蓋社區(qū)獲得性肺炎的常見病原體
b.對非典型病原體無效
c.對厭氧菌無效
d.屬于氟喹諾酮類
e.在肺組織濃度較高
『正確答案』b
43.治療3日后患者仍有高熱,復(fù)查ct示病灶范圍增大,加用萬古霉素,靜脈滴注,1g,qd。下列說法不正確的是
a.萬古霉素使用頻次不合理
b.萬古霉素可覆蓋耐甲氧西林金黃色葡萄球菌
c.萬古霉素對大腸埃希菌無效
d.萬古霉素對支原體無效
e.萬古霉素屬氨基糖苷類
『正確答案』e
44.換藥3日后仍體溫控制不佳,抽血送檢,萬古霉素谷濃度測定:2.8mg/l,下列說法錯誤的是
a.在使用萬古霉素的第4個維持劑量給藥前測定谷濃度
b.該患者用法不能維持全天穩(wěn)定的血藥濃度
c.萬古霉素是濃度依賴性抗菌藥物
d.萬古霉素濃度偏低
e.應(yīng)適當(dāng)增加給藥劑量
『正確答案』c
要學(xué)專業(yè)知識二?抗生素部分 總結(jié)4
——時間/濃度依賴?(tang)1.青霉素類、頭孢菌素類 時間依賴型 2.紅霉素 3.林可霉素類 4.糖肽類
1.克拉霉素、阿奇霉素 濃度依賴型 2.四環(huán)素類
3.氨基糖苷類 4.硝基咪唑類
5.多數(shù)氟喹諾酮類
記憶tang——青林變紅太依賴時間了!
45.需常規(guī)做萬古霉素血藥濃度監(jiān)測的人群不包括
a.肝功能不全
b.腎功能不全
c.老年人
d.推薦應(yīng)用大劑量萬古霉素來維持其血藥濃度在15-20mg/l并且長療程的患者
e.新生兒
『正確答案』a
口訣8-tang 15
多肽類藥名及不良反應(yīng)
萬古去甲來替考,桿菌肽多黏菌素。
多黏陰桿余陽性,脖子紅了二腎毒。
46.萬古霉素不良反應(yīng)不包括
a.聽力損害
b.視神經(jīng)損害
c.紅人綜合癥
d.血栓性靜脈炎
e.腎毒性
『正確答案』b
【單元小結(jié)——多肽類tang】
萬古去甲來替考,桿菌肽多黏菌素。
多黏陰桿余陽性,脖子紅了二腎毒。
(二)典型不良反應(yīng)
1.糖肽類
①耳毒性——聽力減退,甚至耳聾。
②腎毒性——急性腎功能不全、腎衰竭;
③紅頸綜合征或紅人綜合征——快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低,甚至心跳驟停,上部軀體發(fā)紅、胸背部肌肉痙攣。
④過敏反應(yīng)及過敏樣癥狀(皮疹、痛癢)
⑤抗生素相關(guān)性腹瀉。
2.多黏菌素類——腎臟損害。
四、x型題
47.奎寧的不良反應(yīng)包括
a.金雞納反應(yīng)
b.頭暈、頭痛、耳鳴
c.視野縮小、復(fù)視、弱視
d.心肌抑制
e.味覺改變或喪失
『正確答案』a,b,c,d
(二)典型不良反應(yīng)
1.氯喹、伯氨喹、哌喹
①常見——頭暈、頭痛、失眠、精神錯亂、面部和唇周麻木。
②“金雞納”反應(yīng)(奎寧或氯喹)。主要:感官毒性——視野縮小、角膜及視網(wǎng)膜變性——最嚴(yán)重的反應(yīng)——角膜及視網(wǎng)膜變性,常不可逆且可致失明。大劑量可致耳鳴或神經(jīng)性耳聾(不可逆)。
③氯喹對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用。
④葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性貧血——特異質(zhì)反應(yīng)。
3.乙胺嘧啶——味覺改變或喪失、舌頭疼痛、燒灼感及針刺感、口腔潰瘍、食道炎所致的吞咽困難、腹瀉。葉酸缺乏——巨細(xì)胞貧血、白細(xì)胞減少癥。
48.具有抗厭氧菌作用的藥物有
a.氨曲南
b.舒巴坦
c.頭孢拉定
d.亞胺培南
e.甲硝唑
『正確答案』d,e
49.影響細(xì)菌胞漿膜通透性的抗菌藥物有
a.多粘菌素b
b.制霉菌素
c.磷霉素
d.兩性霉素b
e.萬古霉素
『正確答案』a,b,d
50.大環(huán)內(nèi)酯類的不良反應(yīng)包括
a.胃腸道反應(yīng)
b.肝毒性
c.心臟毒性
d.耳毒性
e.前庭功能受損
『正確答案』a,b,c,d,e
【原創(chuàng)口訣tang】
紅霉素類傷胃腸,心肝兒中毒耳受傷。
2.肝毒性——紅霉素、依托紅霉素。
3.心臟毒性——心電圖異常、心律失常,甚至?xí)炟驶蜮馈?/p>
4.耳毒性——老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴,前庭功能亦可受損。
51.下列屬于繁殖期殺菌劑的藥物是
a.氯霉素
b.頭孢菌素
c.氨曲南
d.四環(huán)素
e.磺胺嘧啶
『正確答案』b,c
52.氨基糖苷類抗生素影響蛋白質(zhì)合成的環(huán)節(jié)包括
a.抑制核糖體的70s亞基始動復(fù)合物的形成
b.與核糖體的30s亞基上的靶蛋白結(jié)合,導(dǎo)致無功能的蛋白質(zhì)合成 c.阻礙藥物與細(xì)菌核糖體的50s亞基結(jié)合 d.使細(xì)菌細(xì)胞膜缺損,細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏
e.阻礙已合成肽鏈的釋放
『正確答案』a,b,d,e,四環(huán)素類也具有d的作用.一、藥理作用于臨床評價
(一)作用特點——抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
(1)起始階段,與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合,抑制始動復(fù)合物形成;
(2)肽鏈延伸階段,可使mrna上的密碼被錯譯,導(dǎo)致合成異常的或無功能的蛋白質(zhì);
(3)在終止階段,可阻礙已合成的肽鏈釋放,還可阻止70s核糖體解離。
[做題查書,補充tang]
氨基糖苷類藥的抗菌作用機制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,還可影響細(xì)菌細(xì)胞膜屏障功能,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
與細(xì)菌的30s核糖體結(jié)合,影響蛋白質(zhì)合成過程的多個環(huán)節(jié),包括:(1)(2)(3)
53.腎功能不全時,必須酌情減量的藥物有
a.四環(huán)素
b.磺胺嘧啶
c.慶大霉素
d.乙胺丁醇
e.對氨基水楊酸
『正確答案』a,b,c,d,e 54.易引起過敏性休克的是 a.紅霉素 b.青霉素g c.慶大霉素 d.卡那霉素 e.鏈霉素
『正確答案』b,e 55.關(guān)于慶大霉素的作用描述,正確的有 a.口服作腸道殺菌 b.可用于治療結(jié)核病 c.對綠膿桿菌有效
d.抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和陽性菌均有殺滅作用
e.嚴(yán)重的革蘭陰性桿菌感染引起的敗血癥、肺炎等可作為首選藥 『正確答案』a,c,d,e 56.下列哪些感染選擇四環(huán)素為首選藥物 a.恙蟲病 b.斑疹傷寒 c.布魯菌病
d.耐青霉素的金葡菌感染 e.立克次體感染
『正確答案』a,b,c,e d----紅霉素.口訣7-tang.四環(huán)素類臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
四環(huán)素,治四體,衣支螺立昆好記。
普通細(xì)菌不能用,霍亂布魯鼠和兔。
胃腸反應(yīng)肝受傷,二重感染牙齒黃。
前庭反應(yīng)光過敏,孕婦兒童徒悲傷。
57.容易發(fā)生雙硫侖樣反應(yīng)的藥物包括
a.頭孢孟多
b.頭孢哌酮
c.頭孢甲肟
d.拉氧頭孢
e.甲硝唑
『正確答案』a,b,c,d,e
典型的不良反應(yīng) 藥物(答案)5 雙硫侖樣反應(yīng) a.頭孢菌素類
b.其他β-內(nèi)酰胺類(頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢米諾、拉氧頭孢、氟氧頭孢)c.氯霉素
d.硝基咪唑類 e.呋喃唑酮
[口訣tang——硝基咪唑呋喃唑,雙雙把頭都染綠]。
58.用于深部真菌感染的治療藥物有
a.兩性霉素b
b.特比萘芬
c.氟康唑
d.咪康唑
e.伊曲康唑
『正確答案』a,c,d,e 【應(yīng)試記憶】奶粉淺黃色,水井一定深。tang 多烯類 兩性霉素b、制霉菌素 唑類 咪唑類(酮康唑)、三唑類(伊曲康唑)丙烯胺類 特比耐芬(淺為主)棘白菌素 卡泊芬凈、米卡芬凈和阿尼芬凈(深)嘧啶類 氟胞嘧啶(深)其他 灰黃霉素(淺)59.屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物有 a.青霉素 b.紅霉素 c.亞胺培南 d.頭孢拉定 e.慶大霉素
『正確答案』a,c,d 60.利福平的抗菌作用特點有
a.對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌有殺菌作用 b.抗結(jié)核作用大于異煙肼 c.對沙眼衣原體有抑制作用
d.結(jié)核桿菌不易產(chǎn)生耐藥性
e.對耐藥金葡菌有抗菌作用
『正確答案』a,c,e
2.利福平
①“沾花惹草”——廣譜,結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌;多種g+球菌,特別是耐藥金葡菌,g-菌如大腸埃希菌、變形桿菌等,沙眼衣原體和某些病毒。
②“斬草除根”——繁殖期和靜止期均有效,低濃度抑菌,高濃度殺菌。
③“里應(yīng)外合”——穿透力強:細(xì)胞內(nèi)、外均有作用。
[小結(jié)----第一階段測試體會]
1.第一輪復(fù)習(xí)最該掌握的----首選/典型不良反應(yīng)/機制。
2.用法用量/相互作用----可能考,但題量少,以后再說。
3.通過做題,反饋知識點.查漏補缺,而不只是驗證復(fù)習(xí)效果----勇敢面對----在10月份之前,所有的錯題,都是我們的朋友。未完待續(xù)??
抗結(jié)核藥的種類篇四
抗艾滋病、結(jié)核病及瘧疾三類
藥品生產(chǎn)企業(yè)調(diào)查問卷說明
本調(diào)查問卷中的一切信息將被本項目參與各方視為保密文件。參與各方包括國家食品藥品監(jiān)督管理局(sfda)、中國疾病預(yù)防控制中心(cdc)、國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品認(rèn)證管理中心(ccd)、中國全球基金項目國家協(xié)調(diào)委員會(ccm)、世界衛(wèi)生組織(who)。
一、項目概括:
中國全球基金結(jié)核病衛(wèi)生系統(tǒng)加強項目為期五年,第一期項目起止日期從 2010年7月1日至2013年6月30日。
項目總目標(biāo):提高中國生產(chǎn)的抗艾滋病、結(jié)核病和瘧疾藥品的質(zhì)量,以提高藥品可獲得性,改善病人的痊愈。
項目主要內(nèi)容:
領(lǐng)域1:在衛(wèi)生系統(tǒng)加強領(lǐng)域,實施修改后的gmp標(biāo)準(zhǔn),加 強gmp檢查體系建設(shè),推動who預(yù)認(rèn)證(pq)項目。
領(lǐng)域2:加強國家藥品質(zhì)量檢查體系。
領(lǐng)域3:強化抗艾滋病、肺結(jié)核和瘧疾藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。項目分項指標(biāo):
1、接受gmp質(zhì)量管理體系(qms)培訓(xùn)的來自檢查機構(gòu)的 人員和接受修改后gmp培訓(xùn)并通過培訓(xùn)后能力測試的檢查員數(shù)量。
2、依據(jù)新版gmp,建立了qms的檢查機構(gòu)數(shù)和百分比。
3、達(dá)到新版gmp要求的三類企業(yè)數(shù)。
二、填表要求:
問卷中的信息將不會讓生產(chǎn)企業(yè)對將來的活動(比如,生產(chǎn)某
些藥品)做出承諾,僅是為了評估現(xiàn)有的意愿與計劃。
請您企業(yè)按照實際情況認(rèn)真填寫抗艾滋病,結(jié)核病以及瘧疾三類藥品生產(chǎn)情況信息表。如果此藥品為固定劑量復(fù)方制劑(fdc)藥品,請在處方組成一欄填寫具體信息。
附:全球基金項目擬選產(chǎn)品目錄
一、艾滋?。鹤顑?yōu)先物質(zhì)
1.去羥肌苷
2.齊多夫定
3.奈韋拉平
4.恩曲他濱
5.拉米夫定
6.司他夫定
7.特諾福韋
8.依法韋侖
9.洛匹那韋(fdc)
二、肺結(jié)核(tb): 最優(yōu)先物質(zhì)
1.異煙肼 h
2.利福平r
3.吡嗪酰胺 z
4.乙胺丁醇e
5.卷曲霉素
6.對氨基水楊酸鈉(包括原料藥和制劑產(chǎn)品)
7.左氧氟沙星
8.丙硫異煙胺
9.卡那霉素
10.環(huán)絲氨酸
三、肺結(jié)核(tb): 中等優(yōu)先物質(zhì)
1.莫西沙星
2.加替沙星
3.紫霉素
四、瘧疾: 最優(yōu)先物質(zhì)
1.青蒿琥酯
2.哌喹
3.雙氫青蒿素
五、瘧疾: 中等優(yōu)先物質(zhì)
1.氯喹
2.伯氨喹
六、其他被評估的藥品
(一)艾滋病
1.阿扎那韋
2.阿巴卡韋
3.利托那韋
4.茚地那韋
5.奈非那韋
6.沙奎那韋
7.阿立他濱
(二)肺結(jié)核
1.鏈霉素
2.丁胺卡那霉素
3.乙硫異煙胺
4.氧氟沙星
5.特立齊酮
(三)瘧疾
1.蒿甲醚
2.本芴醇
3.青蒿琥酯
4.阿莫地喹
5.甲氟喹
6.磺胺多辛
7.乙胺嘧啶
8.咯萘啶
9.萘酚喹 10.青蒿素(fdc)
抗結(jié)核藥的種類篇五
(六)固定配比復(fù)方降壓藥
復(fù)方利血平氨苯蝶啶片(compound hypotensive tablets)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本藥過敏、活動性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、抑郁、嚴(yán)重腎功能障礙者。
(3)用法及用量:用于高血壓治療,口服,常用量:1片/d。維持量:2~3片/d,或遵醫(yī)囑。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:偶引起惡心、頭脹、乏力、鼻塞、嗜睡等,減少用量或停藥后即可消失。利血平偶可致精神癥狀如抑郁癥。下列情況慎用:胃與十二指腸潰瘍者、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者、心律失常和有心肌梗死病史者、運動員慎用。
復(fù)方利血平(compound reserpine tablets)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。(2)禁忌癥:對本藥過敏、胃及十二指腸潰瘍患者。
(3)用法及用量:用于高血壓治療,口服,一次1~2片,tid。(4)使用過程中的觀察與處理要點:常見的有鼻塞、胃酸分泌增多,以及大便次數(shù)增多等副交感神經(jīng)功能占優(yōu)勢現(xiàn)象,還有可乏力、體重增加等。利血平偶可致精神癥狀,如抑郁癥。
復(fù)方阿米洛利(compound amiloride hydrochloride tablets)(1)適應(yīng)癥:利尿藥。妊娠分類:d級。(2)禁忌癥:高鉀血癥、嚴(yán)重腎功能減退。
(3)用法及用量:適用于高血壓,心衰、肝硬化等引起的水腫及腹水??诜?/2~1片,每日1~2次。與食物同服。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:可有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等副作用,一般不需停藥。長期服用本品,應(yīng)定期檢查血鉀、鈉、氯水平。
珍菊降壓片
(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對氫氯噻嗪、可樂定、磺胺類藥物等過敏者禁用。下列情況慎用:無尿或嚴(yán)重腎功能減退、糖尿病、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史、嚴(yán)重肝功能損害、水和電解質(zhì)紊亂(可誘發(fā)肝昏迷)、高鈣血癥、低鈉血癥、紅斑狼瘡(可加重病情或誘發(fā)活動)、胰腺炎。(3)用法及用量:用于高血壓治療,口服:1片,tid。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:①水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見,表現(xiàn)為口干、耐渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。易發(fā)生低鉀血癥(與氫氯噻嗪的排鉀作用有關(guān)),低氯性堿中毒或低氯、低鉀堿中毒(因氫氯噻嗪可增加氯化物的排泄),以及低鈉血癥。②糖耐量降低,血糖升高,可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。③可干擾腎小管排泄尿酸,引起高尿酸血癥,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。④低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高,高密度脂蛋白降低,有促進(jìn)動脈粥樣硬化的可能⑤過敏反應(yīng)如蕁麻疹,但較為少見。此外,還有白細(xì)胞減少,血小板減少紫癜、膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,均很罕見。與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏反應(yīng)。應(yīng)隨訪檢查血電解質(zhì)、血糖、血尿酸、血肌酶、尿酸氮、血壓等。應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補鉀或保鉀利尿藥合用。
氯沙坦/氫氯嗪噻(losarten potassium/hydrochlorothiazide)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對產(chǎn)品中任何成分過敏、對磺胺類藥物過敏、妊娠及無尿患者。
(3)用法及用量:適用于需聯(lián)合治療的高血壓患者。方法:口服1片、每天1~2次。通常在開始治療3周內(nèi)獲得抗高血壓效果。(4)使用過程中的觀察與處理要點:臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)這種復(fù)方藥物有特殊的不良反應(yīng),只限于那些以前報道過的氯沙坦鉀和(或)氫氯嗪噻的不良反應(yīng)。這種復(fù)方制劑不良反應(yīng)的總體發(fā)生率與安慰劑相似,中斷治療的百分率也與安慰劑相似。耐受性良好,大多數(shù)不良反應(yīng)的性質(zhì)輕微和短暫,不需中斷治療。本品不能用于血容量不足如服用大劑量利尿劑、嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率≦30ml/min)或肝功能不全的患者。本品可以和其他抗高血壓藥物聯(lián)合服用。本品可與食物同服或單獨服用。偶可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫,應(yīng)停藥。其余參見兩藥相關(guān)部分。
纈沙坦/氫氯嗪噻(valsartan and hydrochlorothiazide tablets)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本藥中的任一成分或磺胺衍生物過敏,妊娠和哺乳期婦女,嚴(yán)重的肝臟衰竭、膽汁性肝硬化或膽汁淤積,嚴(yán)重的腎臟衰竭或無尿,難治性低鉀血癥、低鈉血癥或高鈣血癥,癥狀性高尿酸血癥(痛風(fēng)或尿酸結(jié)石病史)。
(3)用法及用量:用于治療單一藥物不能充分控制血壓的高血壓患者。口服,一次1片,qd,或遵醫(yī)囑。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:頭暈、眩暈、乏力、抑郁、咳嗽、惡心、腹瀉、消化不良、腹痛、尿頻、肌痛等。產(chǎn)品進(jìn)入市場后,曾出現(xiàn)一些罕見的報道,包括血管性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等。血清電解質(zhì)變化:與保鉀利尿劑、補鉀制劑、含鉀的鹽替代物或其他可以增加鉀水平(如肝素)的藥物合用需要小心。應(yīng)定期監(jiān)測血鉀水平。在嚴(yán)重缺鈉和(或)血容量不足患者(如大劑量應(yīng)用利尿劑),給予本藥可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。肌酐清除率≧30ml/min的患者不需要調(diào)整劑量。非膽汁郁積的輕度至中度肝功能不全的患者使用本藥應(yīng)小心,但不需要調(diào)整劑量。系統(tǒng)性紅斑狼瘡:噻嗪類利尿劑能引發(fā)或加重系統(tǒng)性紅斑狼瘡。其他代謝紊亂:噻嗪類利尿劑可影響葡萄糖耐量和增加血清膽固醇、三酰甘油和尿酸水平。
厄貝沙坦/氫氯嗪噻(irbesartan and hydrochlorothiazide tablets)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥、抗心衰藥。妊娠分類:d級。(2)禁忌癥:對本品任何成分過敏、妊娠、哺乳期婦女禁用。(3)用法及用量:口服,一次1片,qd(厄貝沙坦/氫氯嗪噻:150mg/12.5mg),空腹或進(jìn)餐時使用。用于單用厄貝沙坦或氫氯嗪噻不能有效控制血壓的患者。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:厄貝沙坦常見不良反應(yīng)為頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般均輕微,呈一過性,多數(shù)患者能耐受。含有蕁麻及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報道安博諾不良反應(yīng)發(fā)生率>1%的有消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對照組比沒有顯著性差異。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。不能用于血容量不足的患者(如服用大劑量利尿劑治療的患者)。腎功能不全者可能需要減少劑量。要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化。對嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)或肝功能不全的患者不推薦使用安博諾。老年患者不需要調(diào)節(jié)劑量。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。可以和其他抗高血壓藥物聯(lián)合服用。
替米沙坦/氫氯嗪噻片(telmisartan and hydrochlorothiazide tablets)
(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本品成分或任何賦形劑過敏、對磺胺衍生物過敏(氫氯嗪噻是一種磺胺衍生物)、妊娠與哺乳者、膽汁郁積性疾病及膽道梗阻性疾病、重度肝功能損傷、重度腎功能損傷(肌酐清除率<30ml/min)、難治性低鉀血癥及高鈣血癥等患者。孕婦及哺乳期婦女慎用。
(3)用法及用量:對于單藥不能控制的高血壓患者,可給予本品,每日1片(80mg/12.5mg),或?qū)⑻婷咨程箚嗡幹委熤苯愚D(zhuǎn)換為復(fù)合制劑。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。還可有高糖血癥、高尿酸血癥、過敏反應(yīng)(如皮疹、蕁麻疹)、血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少紫癜,均很少見。腹瀉和血管性水腫,大多輕微,不需要停止治療。其發(fā)生與劑量無相關(guān)性。使用過量發(fā)生癥狀性低血壓應(yīng)進(jìn)行支持性治療,本品不能通過血液透析清除??稍黾涌垢哐獕核幬锏慕祲鹤饔?。輕至中度腎功能損傷患者不需調(diào)整本品劑量,輕至中度肝功能損傷患者劑量不應(yīng)超過每日40mg。與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏反應(yīng)??芍绿悄土拷档停?、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。
奧美沙坦/氫氯噻嗪(olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide tablets)
(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對復(fù)傲坦所含成分過敏禁用。由于含氫氯噻嗪,無尿或?qū)前奉愃幬镞^敏禁用。
(3)用法及用量:口服,每次1~2片,qd。劑量應(yīng)個體化,基于降壓效果2~4周做調(diào)整。首次服用后可能會發(fā)生癥狀性低血壓,應(yīng)予小心;若出現(xiàn)暈厥,應(yīng)停用。應(yīng)定期測定血清電解質(zhì)。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:復(fù)傲坦上市后報道有以下不良反應(yīng):虛弱、血管性水腫、嘔吐、高鉀血癥、橫紋肌溶解癥、急性腎功能衰竭、血肌酐水平上升、脫發(fā)、瘙癢、蕁麻疹等,均為少見。肌酐清除率<30ml/min的患者不宜使用。肝、腎功能受損患者慎用。在進(jìn)行甲狀旁腺功能檢查前應(yīng)停用噻嗪類藥物。運動員慎用。
卡托普利/氫氯噻嗪(captopril and hydrochlorothiazide)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥、抗心力衰竭藥。妊娠分級:d級。(2)禁忌癥:對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。(3)用法及用量:①高血壓:口服1片,每日2~3次,按需要1~2周內(nèi)增至2片,每日2~3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。②心力衰竭:開始1片,每日2~3次,必要時逐漸增至2片,每日2~3次,若需進(jìn)一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正?;蚱偷幕颊?,初始計量宜用1片,tid,以后通過測試逐步增加至常用量。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:較常見的有皮疹、心悸、心動過速、胸痛、咳嗽、味覺遲鈍。較少見的有蛋白尿(常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi))、眩暈、頭痛、昏厥(由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時)、血管性水腫(見于面部及手腳)、心率快而不齊、面部潮紅或蒼白。胃中食物可使本品吸收減少30%~40%,故宜在餐前1h服藥。本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,還可能增高血鉀。下列情況慎用:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機會增多。②骨髓抑制。③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。④主動脈瓣狹窄,可能使冠狀動脈灌注減少。⑤嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。用本品期間應(yīng)隨訪檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)、尿蛋白等。腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和血肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。用本品時若出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml。
貝那普利/氫氯噻嗪(benazepril hydrochloride and hydrochlorothiazide)
(1)適應(yīng)癥:高血壓用藥。妊娠分級:d級。
(2)禁忌癥:對本品成分過敏、有血管性水腫史,以及孕婦禁用。(3)用法及用量:單藥治療不能達(dá)標(biāo)的高血壓患者、高危高血壓尤其是鹽敏感型高血壓、高血壓合并糖尿病腎病、收縮期高血壓、高血壓合并心力衰竭和高血壓老年患者,也可用以預(yù)防腦卒中復(fù)發(fā)。口服1片,每日1~2次。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:貝那普利應(yīng)注意發(fā)生:①血管神經(jīng)性水腫:發(fā)生過唇或面部水腫,應(yīng)立即停藥,聲門、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應(yīng)停藥并予適當(dāng)治療。②低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。③粒細(xì)胞減少。④腎功能不全:少數(shù)可出現(xiàn)暫時性血尿素氮、血肌酐升高,停用即可恢復(fù)。⑤其他:偶見血鉀升高、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腦或冠狀動脈供血不足加重。氫氯噻嗪:下列情況慎用:無尿或嚴(yán)重腎功能減退者、糖尿病、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史、嚴(yán)重肝功能損害者、水和電解質(zhì)紊亂(可誘發(fā)肝昏迷)、高鈣血癥、低鈉血癥、紅斑狼瘡(可加重病情或誘發(fā)活動)等。
賴諾普利/氫氯噻嗪(lisinopril and hydrochlorothiazide)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本品任何成分過敏、對磺胺類藥物過敏、有ace抑制劑治療后出現(xiàn)血管性水腫病史、無尿癥患者。(3)用法及用量:適用于賴諾普利或氫氯噻嗪單獨治療不能滿意控制血壓的患者,或作為兩單藥聯(lián)合治療獲得滿意療效后的替代治療??诜?片,qd。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:副反應(yīng)的發(fā)生限于單獨使用賴諾普利或氫氯噻嗪的范圍。聯(lián)合使用賴諾普利和氫氯噻嗪對照試驗中最常見為:眩暈(7.5%)、頭痛(5.2%)、咳嗽(3.9%)、疲勞(3.7%)和直立作用(3.2%),均為輕微和短暫。停藥的發(fā)生率為4.4%,干咳往往是主要原因。合用利尿劑或心力衰竭、脫水及鈉耗竭患者對本品極敏感,必須從小劑量開始,以避免低血壓。腎功能衰竭患者要減少劑量或延長給藥時間。本品應(yīng)用期間應(yīng)定期測白細(xì)胞、尿常規(guī)、血鉀、血尿素氮及血肌酐。
培哚普利/吲達(dá)帕胺(perindopril and indapamide)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對培哚普利或其他任何血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏、對磺胺類藥物過敏;與使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相關(guān)的血管神經(jīng)性水腫的既往史、妊娠或哺乳期婦女、嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率<30ml/min)、嚴(yán)重的肝功能損傷、雙側(cè)腎動脈狹窄或單腎者禁用。(3)用法及用量:原發(fā)性高血壓。口服1片,每日1~2次,最好在清晨餐前服用。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:可出現(xiàn)低鉀血癥(約2%)、便秘、口干、惡心、上腹痛、厭食、味覺障礙、干咳、體位性或非體位性低血壓、皮膚過敏反應(yīng)(皮疹、斑丘疹、紫癜)、原有的急性彌散性紅斑狼瘡加重等。偶見血管神經(jīng)性水腫。在肝功能受損時,噻嗪類利尿劑可引起肝性腦病,應(yīng)立即停用。原先存在低鈉血癥(尤其是腎動脈狹窄)患者會有血壓突然降低的危險。本品并不能預(yù)防低鉀血癥的出現(xiàn),特別對于糖尿病或腎衰患者,應(yīng)常規(guī)監(jiān)測血鉀。
氨氯地平/纈沙坦(valsartan and amlodipine)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對倍博特活性成分或者任何一種賦形劑過敏、孕婦和哺乳期婦女、遺傳性血管水腫、ace抑制劑或血管緊張素抗劑應(yīng)用曾發(fā)生血管性水腫的患者禁用。
(3)用法及用量:治療原發(fā)性高血壓。適用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。在每日i1ci纈沙坦和氨氯地平片的臨床試驗中,使用5~10mg的氨氯地平和80~320mg的纈沙坦,降壓療效隨著劑量升高而增加。劑量:每天1~2片。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:與單獨服用纈沙坦片、氨氯地平相同。
氨氯地平/貝那普利(amlodipine/benazepril)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。(2)禁忌癥:同單用氨氯地平片、貝那普利。
ii
受體拮(3)用法及用量:用于高血壓的治療,每天1~2片。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:水腫、心悸、直立位低血壓、眩暈、倦困、頭痛和咳嗽等。服用該藥從坐、臥位起立時要慢、以免發(fā)生眩暈和直立位低血壓。
復(fù)方依那普利(compound enalapril tablets)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本品任何成分過敏、以前血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療出現(xiàn)過血管神經(jīng)性水腫、遺傳性和特發(fā)性血管神經(jīng)性水腫病史者禁用;由于喊氫氯噻嗪組分,本品禁用于無尿癥、嚴(yán)重腎功能不全者或?qū)前奉愃幬镞^敏的患者。肝功能不全或進(jìn)行性肝疾病、糖尿病、痛風(fēng)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者慎用。
(3)用法及用量:口服,每次1~2片,qd。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:少數(shù)有眩暈、頭疼、疲乏、咳嗽,均輕微、短暫。少見反應(yīng)有肌肉痙攣、惡心、嘔吐、消化不良、口干、便秘、乏力、陽痿、腹瀉、低血壓、直立性低血壓、心悸、失眠、神經(jīng)過敏、感覺異常、皮疹、瘙癢。血管神經(jīng)性水腫如發(fā)生在喉部則可以致命,但很罕見。①因強力利尿可致嚴(yán)重血容量不足,導(dǎo)致發(fā)生低血壓、心肌梗死、腦血管意外等。②雙、單側(cè)腎動脈狹窄的患者有增加血尿和血肌酐的危險。③已經(jīng)使用利尿劑引起體液或鈉鹽缺少的患者,在初用本品時易致癥狀性低血壓,故應(yīng)先停用利尿劑2~3d。本藥不作為初治患者首選藥物。尼群地平/阿替洛爾(nitrendipine and atenolol)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本藥或其成分過敏、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、心源性休克,顯著心衰(nyha iii~iv級)、一度以上房室傳導(dǎo)阻滯等患者。(3)用法及用量:治療高血壓。適用于尼群地平或阿替洛爾單獨治療不能滿意控制血壓的患者,也適用于兩單藥聯(lián)合治療獲得滿意療效后的替代治療??诜?~2片,每日1~2次。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:輕度頭痛、面部潮紅、口干、抑郁、定向障礙、頭暈、嗜睡、情緒不穩(wěn)定、疲勞、發(fā)熱、短期記憶喪失、眩暈、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、手腳厥冷、心衰、腸系膜動脈栓塞、體位性低血壓、雷諾現(xiàn)象、眼干、喉痙攣、咽炎、腹瀉、缺血性大腸炎、惡心、粒細(xì)胞減少癥、支氣管痙攣、紅斑樣皮疹,以及過敏反應(yīng)等。有心臟傳導(dǎo)異常、已接受維拉帕米或硫氮卓酮治療、心衰患者。甲狀腺功能亢進(jìn)患者需要密切監(jiān)控,因其會掩蓋甲亢的癥狀。出現(xiàn)心動過緩、低血壓或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)停藥。
依那普利/葉酸(enalapril maleate and folic acid)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥。妊娠分類:d級。
(2)禁忌癥:對本品任一組分過敏、曾因血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、遺傳性或自發(fā)性血管神經(jīng)性水腫者禁用。腎功能嚴(yán)重受損者禁用。
(3)用法及用量:用于治療原發(fā)性高血壓,適用于伴有血漿同型半胱氨酸水平升高者。起始劑量為每日5mg馬來酸依那普利和0.4mg葉酸,根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整給藥劑量,或遵醫(yī)囑。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:臨床試驗中,服用本品所出現(xiàn)的不良反應(yīng)與單用馬來酸依那普利的不良反應(yīng)相似,主要為咳嗽。頭痛、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、皮疹等,大多輕微而短暫,不需終止治療。①葉酸降低同型半胱氨酸的作用受到亞甲基四氫葉酸還原酶(mthfr)基因c677t多態(tài)性的顯著影響。純合突變型(tt基因型)的患者服用本品后,效果更好。②本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強,但不宜與潴鉀利尿劑合用。③個別患者尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少時,可能引起血壓過度下降,故首次劑量應(yīng)從低劑量開始。④定期檢測白細(xì)胞和腎功能。
氨氯地平/阿托伐他汀(amlodipine besylate/atorvastatin calcium)(1)適應(yīng)癥:抗高血壓藥、降血脂藥。妊娠分類:x級。(2)禁忌癥:伴活動性肝臟疾病或原因不明的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)身高的患者、對多達(dá)一種任何成分過敏、孕婦與哺乳期婦女禁用。(3)用法及用量:適用于高血壓、慢性穩(wěn)定性心絞痛、變異性心絞痛、各種家族性或非家族性血脂異常。根據(jù)患者、兩種疾病病情差異設(shè)計有多種不同劑量規(guī)格,減少了患者為控制血壓和血膽固醇濃度所需服藥的數(shù)量。可以在任何時間服藥,飯前、飯后均可。
(4)使用過程中的觀察與處理要點:不良反應(yīng)的性質(zhì),程度和發(fā)生頻率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的報告相似。因多達(dá)一的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道,但與其他外周血管擴張劑合用時應(yīng)予以注意,尤其伴有嚴(yán)重主動脈狹窄患者。
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